天然药物-磷脂复合物地研究近况.pdfVIP

以现代科学技术手段，揭示其治病机制，指导临床合理用药，并以此为据制备出合理的制剂，更好 地应用于临床，为中药走出国门提供科学数据保障。 参考文献(略) 天然药物—磷脂复合物的研究近况 韩玉梅1张倩1袁海龙 1．成都610075成都中医药大学；2．北京100039解放军第三零二医院) 摘要目的：综述近年来国内外天然药物磷脂复合物的药学方面的研究进展情况。方法：根据对有 关资料分析，归纳总结了天然药物磷脂复合物的制各、理化性质、和药理活性方面的特性。结果： 选择适宜的条件，可制各出多种天然药物磷脂复合物：其药理作用比活性成分自身的显著增强：生 物利用度也明显提高。结论；天然活性成分磷脂复合物有着广阔的研究和应用前景． 关键词磷脂复合物；理化性质；药动学；生物利用度 意大利学者Bombardelli等人“1在研究脂质体的时候偶然发现：天然黄酮类化合物对磷脂有特 殊的亲和力，二者可结合形成复合物、并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性，后 来的研究发现，很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物，这类磷脂复合物被命名 为Phytosome．磷脂复合物是药物与磷脂通过氢键、范德华力等弱键力结合形成的复合物。一些药 物制备成磷脂复合物后的脂溶性或水溶性增强，结晶性质发生改变，药物溶解和分散在磷脂形成的 乳滴、囊泡或胶囊等，吸收得到改进，药理活性增加。 制备复合物所用的磷脂为天然磷脂或合成磷脂。天然磷脂主要来源于豆类植物或动物(牛、猪等) 的皮、脑和肝脏，一般以从大豆和动物肝脏中提取得到的磷脂为好，磷脂的结构式如图l所示。其 中R和Rl为棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸的酰基；R2是胆碱、乙醇胺、丝氨酸等。 磷脂复合物通常是在适宜条件下在溶剂中进行混合或反应制各，通常的溶剂系非质子传递溶剂。 如水飞蓟素的丙酮溶液与等摩尔数的磷脂以二氧六环为溶剂，在混合液澄明后再冷冻干燥即得，也 可以采用喷雾干燥或真空干燥的方法制备。 皂苷、黄酮类等，在1H州职谱中，参与复合物形成的功能性基闭质子信号发生明显变化。属于活性 成分的质子和磷脂结构中的R2(如胆碱)部分的质子信号明显减弱，以致于无法观察，因此可推断这 部分参与了复合物的形成。 银杏标准提取物制各成磷脂复合物其降压和抗炎作用均显著增强，水飞蓟素磷脂复合物的人相 对生物利用度是水飞蓟素的46096。类似的研究还有皂角苷、淫羊藿总黄酮、黄芩苷、儿茶素等。国 内外已有系列中药提取物的磷脂复合物的专利及健康产品上市。 1．磷脂复合物的制各工艺． 江永南等…对淫羊藿黄酮提取工艺的优化及其磷脂复合物的制各进行了研究，优化淫羊藿黄酮 的提取工艺，并用聚酰胺柱分离纯化淫羊藿黄酮，溶剂挥发法制各淫羊藿磷脂复合物(EFP)，摇瓶 法测定淫羊藿黄酮及其磷脂复合物中黄酮的油／水表观分配系数，电镜观察淫羊藿黄酮磷脂复合物 284 的水中分散状态．结果显示黄酮提取的优化条件为：80*／,乙醇，10倍量，提2次，每次2h。制备淫 羊藿黄酮磷腊复合物后，淫羊羞黄酮的表观分配系数提高3．5倍，正辛醇中溶解量提高约30倍： 水中能均匀分散呈胶团状，与腊质体类似。 许建文。1对水飞蓟宾一卵磷脂复台物制各工艺比较，建立了实验室制各水飞蓟宾一卵磷脂复合物 的方法。将水飞蓟宾和卵磷脂共溶于不同溶剂中．在一定条件下进行反应，然后将反应物分离、干 燥、称重，比较收率。结果水飞蓟宾和卵磷脂可共溶于乙醇和热丙酮中。二者在55C乙醇中反应不 收率分别为59％和93％，制备物为黄白色类结晶固体物，易于干燥．结论此制备工艺中影响收率和 质量的主要圈素是反应介质的性质与反应时同。在乙醇反应介质中，由于乙醇是强极性有机溶卉寸， 阻止了水飞蓟宾和卵磷脂形成复合物，因此制备收率非常低，而丙酮是一种弱极性有机溶剂．在丙 酮反应介质中水飞蓟宾和卵磷脂比较容易形成复合物，并且，制各收率的高低与在热丙酮介质中的 反应时间有关，反应时间适当延长，产物收率高． Kim等…对两性霉素B一磷脂复合物微粒的喷雾干燥制备及其抗细胞活性进行了研究。将治疗全 AmB／,．1， mg 0．17—1．8 mglipid／m1)，然后以2毫升／分钟的速度喷出，产生的微粒被1