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中田化工学会农药专业委员会第九届年会论文集 ·315’
新唑酮衍生物的合成及生物活性研究
李煜昶 赵田峰 丁维强 金桂玉
(南开大学元素有机化学研究所。天津300071)
间体，诸如三唑酮、三唑醇、双苯三唑醇、苄氯三唑醇、多效唑、烯效唑、烯唑醇、抑芽
唑、缩株唑等，均是经唑酮合成或以唑酮作为分子中不可少的重要结构单元，从而成为有
重要实际应用价值的杀菌剂和植物生长调节荆．由此看来，以唑酮作为先导化合物，对研
究开发具有独特生物活性的新三唑类化合物，具有一定的实际意义．
有关唑酮中羰基(co)上的衍生化反应和a-c上的烷基化反应已有较多文献报导，而a-c
●
上的胺甲基化反应研究较少．本文依据唑酮的反应活性，设计并合成了通过式为(B)的部分
新唑酮衍生物，经过初步的生物活性测定，发现其中某些新化合物具有很好的生物活性．
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．，h．N A：唑酮 一N·N B：唑酮衍生物
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有关化合物B的合成．人们很自然她想到利用“一锅煮”的Mannich反应．但是，我们
发现，该反应用于化合物B的合成，并非都是成功的。对某些B类化合物，即使是提高温度
和延长反应时间，产品收率也非常低，有的甚至得不到预期产品，为此。本文设计了“三
步法”的新合成路线，即首先将唑酮与甲醛作用。生成B一羟基酮(I)，然后将(I)加热进
期产物B．其反应式如下：
o
o．．
∞
i。 幽
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