二卤丙烯类杀虫活性化合物定向筛选方法探讨.pdfVIP

第八届全国新农药创制学术交流会论文集 二卤丙烯类杀虫活-胜化合物定向筛选方法探讨 倪珏萍，施娟娟，马海军，曾霞 国家南方农药创制中心江苏基地，南京，2l0019 摘要：本文报道了啶虫丙醚对小菜蛾，甜菜夜蛾、棉铃虫的室内毒力，并从生测靶标、筛选剂量、药 剂处理方式、调查时间、评价标准等方面探讨了二卤丙烯类杀虫活性化合物的定向筛选方法．该方法有利 于发现该类二卤代丙烯类化合物的创制． 关键词：二卤代丙烯类，杀虫活性，定向筛选 性，对各种节肢动物影响很小‘¨。国家南方农药创制中心江苏基地以pyridalyI为先导结构，对吡啶环进行 了替换，引入了含吡唑的杂环、联苯基杂环等中间体，合成了一批新化合物‘21。在进行新化合物的筛选时， 首先研究了啶虫丙醚的生物活性，改进了常规的筛选模型，并探讨了该类化合物的杀虫筛选模型。 O—c心一cH2一c心 pyridaJyl CAS：17910l一81．6 cl o—cH，一cH—cj C18H14C14F3N03c18H14c14F3N03 o—cH，一cH—c＼ CI 1啶虫丙醚的生物活性测定 以小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫为生测靶标，测试了啶虫丙醚对3种鳞翅目害虫的毒力，结果如表1所 示。 1．1对3个靶标的毒力比较 啶虫丙醚对小菜蛾的活性优于对甜菜夜蛾的活性也优于对棉铃虫的活性，用LC50评价毒力时，3个靶 标在同一个数量级，而用LC90评价毒力时，小菜蛾和甜菜夜蛾的毒力在同一数量级，而棉铃虫要差一个 数量级。在筛选对鳞翅目害虫的生物活性时拟以小菜蛾和甜菜夜蛾为筛选靶标。 1．2杀虫活性与时间的关系 对甜菜夜蛾分别调查了3天的死亡率，统计分析后认为：啶虫丙醚切到第3天才比较充分地表现杀虫 活性，第l天的毒力仅为第3天的耻9％，第2天的毒力为第3天5踮86％。在确定死亡虫数调查时间时， 至少要调查到第3天。 1．3不同试验单位验证结果比较 委托浙江化工研究院生测研究所进行杀虫活性验证，同样采用浸叶碟饲喂法，啶虫丙醚对小菜蛾第3 天的LC卯为lO．67mg，L，LC90为54．94mg几，与本实验室测得结果基本一致。 E—mail：juepinglOO@hotmail．com 本研究由·十一五，国家科技支撑计划 No．2006BAEOIAOI一3 资助· 3l 第八届全国新农药创制学术交流会论文集 表l啶虫丙醚对3种鳞翅目害虫的室内毒力结果 生测靶标 调查天数 Y a+bx LC90 备注 LC50mg／L mg，L l Y O．4510+3．0615x30．6l 80．25 3龄，浸叶碟法 小菜蛾 2 Y 1．3900+3．1177x14．38 37．06 3龄，浸叶碟法 3 Y 3．1437+1．8014x10．67★ 54．94 浙江2龄，浸叶碟法 棉铃虫 2 Y 1．5701+2．2032x36．04 137．56 4龄，综合 l Y ．-1．500l+2．7798x217．94 630．03 3龄，综合 甜菜夜蛾 2 Y 1．0863+2．8541x23．50 88．62 3龄，综合 3 Y 0．8754+3．1573x20．24 51．55 3龄，综合 2定向筛选方法研究 2．1 调查时间 在常规的毒力测定时，一般药剂处理后的调查时间为2天，而针对该类化合物的作用特性，结合啶虫 丙醚的毒力与作用时间的关系，比较了该类化合物在药剂处理后第l、2、3天的死亡率，以甜菜夜蛾为靶 标，试验结果如表2。部分处理剂量下，第3天的死亡率高于第2天，因此，实际筛选时以第3天调查死 亡率比较合理。 表2甜菜夜蛾综合法l、2、3天调查结果比较 药剂 剂量mg／L 基数 ld死亡率％ 2d死亡率％ 3d死亡率％ 400 25 76．00 100．OO 100．OO 200 25 48．00 100．00 100．OO 100 24 16．67 83．33 95．83 啶虫丙醚 50 24 O．00 87．50 91．67 20 23 0．00 30．43 43．48 10 24 8．33 12．50 12．50 400 24 66．67 100．00 100．00 JSC08 lOO 23 4．35 8．70 8．70 400 24 4．17 4．17 4．17 JSC23 100 24 0．00 4．17 4．17 400 24 12．50 75．00 87．50 JSC24 100 25 O．OO 28．00 28．OO CK 0 7 0．00 O．00 0．00 2．2处理方式 啶虫丙醚具有胃毒、触杀等作用，以小菜蛾为靶标时，因虫体小，活动频繁，而且试验培养时置于培 养皿内，活动空间大，因此，对于小菜蛾的浸叶碟饲喂法基本反映了胃毒和触杀等综合作用。