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酶与新药合成 制作人:羡菁婷 主讲人:支中婧 * 表 常见的可制药靶标的生物大分子家族 拮抗剂 小分子 运载蛋白 配体、激素、中和抗体等 小分子和蛋白质 细胞分泌的蛋白质,多肽 较难耙向 小分子 非酶的蛋白信号分子 拮抗剂或激动剂,功能性,非功能性抗体 小分子、蛋白质 细胞表面受体如GPCRS、受体酪氨酸酸激酶 同上 小分子 不同酶如激酶、磷酸酶、ATP合成酶、蛋白酶 拮抗剂或激动剂如激酶的抑制剂 小分子 蛋白质家族 核内激素受体 药物特性 药物形式 生物大分子家族 激酶 是能够催化高能分子的磷酸基团转移到底物分子上的一种酶蛋白分子。可以分为蛋白质激酶和非蛋白质激酶。 激酶抑制剂 异常表达或异常激活(癌症)通过激酶抑制剂将可能有效的缓解病情的发展。 Gleevec小分子抗癌药物 Herceptin是一个单克隆抗体药物,靶向一种受体酪氨酸激酶。 磷酸酶与磷酸酶抑制剂 磷酸酶可分为金属磷酸酶和非金属磷酸酶。非金属磷酸酶主要由蛋白质酪氨酸磷酸酶;金属磷磷酸酶可分为许多亚类。 其中蛋白磷酸酶在药物研发上占有更重要的地位。 *
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