氨噻肟乙酸苯并噻唑硫酯的合成.pdfVIP

维普资讯 第 12期 化 学 世 界 氨噻肟 乙酸苯并噻唑硫酯 的合成 周鸿娟 ， 张丽君 ， 傅德才。 (1．河北师范大学实验 中心 ，河北 石家庄 050016；2．河北师范大学化学学 院，河北 石家庄 050016； 3．河 北科技 大 学化学工程 与制药 学院 ，河北 石 家庄 050018) 摘 要 ：改进第三代头孢菌素类抗生素 中间体氨噻肟 乙酸苯并噻唑硫酯的合成方法 。采用二氯 甲烷 和 甲苯 (体积比 1：1)的混合溶剂代替单一溶剂二氯 甲烷 ，反应可在 室温下进行 ，不需要进一步 的 精制 ，提 高了产品品质 ，收率达到 85 。中试 结果证 明：产品品质稳 定 ，重现性好 ，工业生产过程 易 于控 制 。 关键词 ：合成 ；氨噻肟 乙酸苯并噻唑硫酯 ；抗生素 ；头孢菌素 中图分类号 ：0626 文献标识码 ：A 文章编号 ：0367—6358(2002)12—0647—03 Synthesisof2一(2一Amino一4一thiazoly1)一2一(Z)一methoxyiminoacetic Acid2-BenzthiazolylThioester ZHOU Hong—juan 。 ZHANG Li—jun， FU De—cai。 (1．ExperiementalCenter，HebeiNffrmalUniversity，HebeiShijiazhuang 050016，China 2．CollegeofChemistry．HebeiNormalUniversity，HebeiShifiazhuang050016，Chinal 3．Collegeof ChemicalEngineeringandPharmaceutics．HebciUniversityof ScienceandTechnology，HebeiShijiazhuang 050018，China) Abstract：Synthesisof2一(2一amino一4一thiazoly1)一2一(Z)一methoxyiminoaceticacid 2一benzthiazolylthioester， oneofthemostimportantintermediatesofthe third generation cephalosporins，was improved．Useda mixtureof1，2一dichloromethaneandtolueneinsteadofthesingle1，2一dichloromethane，thereactioncanbe carriedoutsuccessfullyatroom temperature．Productswithhighqualitywereobtainedwithoutfurtherpu— rificationand theyieldwasover85percent．Thereproducibility ofthemethodin largescaleisgood． Key words：synthesis；2一(2一amino一4一thiazoly1)-2一(Z)一methoxyiminoaceticacid2一benzthiazolylthioester； antibiotic；cephalosporin 青霉素类和头孢菌素类[1]是临床应用最广 、用 肟钠 (CefotaximeSodium)。半合成这类头孢菌类抗 量最大的一类抗生素 ，由于它们具有广谱抗菌、过敏 生素的基本途径有 (1)采用试剂活化 ，再与头孢烷 反应少、对 内酰胺酶具有一定抗菌活性 的耐受性 酸缩合 。(2)采用氨 噻肟 乙酸苯并 噻唑硫酯 的合成 等