配合物在医药领域与应用.pdfVIP

配合物在医药领域的应用 苑娟 梦方醒 （河南中医学院药学院 郑州 450046 ） 摘要：配合物是一类具有特征化学结构的化合物。本文阐述了配合物在医药方面 的研究现状及广泛应用情况。 关键词：配合物 药物 应用 Applications of Complexes in the Field of Medicine Yuan Juan**, Meng Fang-xing ( He Nan College of Traditional Chinese Medicine, Zhengzhou 450046, Henan ) Abstract: Complexes are a class of compounds, which have a characteristic chemical structure. Research status and extensive applications of Complexes in medicine were summarized in this article. Key words: complex drug application 随着分子生物学和生物无机化学的快速发展，人们从细胞层次、基因层次及 分子层次上逐步认识到金属离子在生物体内的重要生物功能，如生物电子传递、 酶活性中心等，自此金属配合物在医学和药学研究中日趋得到广泛应用。目前金 属配合物称为医学和药学工作者研究的热点。金属配合物不仅作为生物大分子的 结构和功能探针被引入生物系统中，而且也用作新型诊断和治疗药物。20 世纪 60 年代，美国Ro senberg等发现顺铂对睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、恶性 淋巴癌及白血病均有抑制作用，呈现广谱的抗癌活性,，这一工作无疑开启了金 [1] 属配合物治疗癌症疾病的先河，为生物无机化学奠定了基础 。金属配合物通过 有机药物分子进入人体后，与人体内的微量元素、 细菌、 病毒或者癌细胞中的 金属蛋白、金属酶及核酸间相互作用，促进机体正常代谢的恢复或破坏病原体的 正常代谢来对人体产生治病作用[2 ] 。 1、铂类配合物作为抗癌药物的应用 随着金属离子与生物大分子的相互作用，新的金属蛋白及金属酶的分解并了 解其功能，以及从分子和细胞水平上探索金属离子抗病毒和抗癌机理等更深层次 [3,4 ] 地被人们所认识，贵金属也正在获得越来越广泛的应用 。 铂配合物的抗癌活性是基于其对癌细胞的毒性。现已确定具有顺式结构的 [PtA X ] （A为胺类，X为酸根）均显示抑瘤活性，其中顺式二氯、二胺合铂抗癌 2 2 苑娟 E-mail: hnzz_yuan@163.com 通讯地址：郑州市郑东新区河南中医学院药 邮编：450046 活性最高。它不仅能强烈抑制实验动物肿瘤，而且对人体生殖泌尿系统、头颈部 及其他软组织的恶性肿瘤有显著疗效，和其他抗癌药联合使用时具有明显的协同 作用。但“顺铂”具有毒性较大、水溶性小、缓解期短等弊端，化学家们现已制 出了与顺铂抗癌活性相近而毒副作用较小的第二代、第三代抗癌金属配合物药 物。此外，Ti、Pd 、Cu、Fe等元素的某些金属配合物也具有不同程度的抗癌活性。 2、稀土类配合物的应用 稀土，在中国的储量约占世界总储量的 80%。随着稀土分离技术的迅速发展 和其生物活性的深入研究，稀土在生物、医药领域的作用被科学家广泛关注[5-7] 。 随着配位化学的发展，稀土配合物不断被合成，其活性研究也成为人们的研究重 点。研究证实，稀土配合物可以在很大程度上改变、修饰和增强稀土的生物活性， 且属于毒性较低的物质，比许多有机合成物或过渡金属配合物的毒性低。如何有 效地将稀土及其配合物对生物细胞和病毒的作用应用到生物医学领域中，是人们 研究的目标。 低剂量稀土对细胞生长、DNA 及 RNA 合成有轻