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维普资讯 医学理论与实践2008年第2l卷第7期 JMe(1Theor8LPracVo1.21,No.7,Jul2008 ●综述与讲座● 口服降血糖药物的临床应用与不 良反应及禁忌 ’ 张燕梅 天津市河西区马场医院内科病房 300074 摘要 糖尿病是一种严重危害人类身体健康的常见病 ,其发生率正逐年上升,本文参阅了国内、外大量文献对 口服降 血糖药的临床应用和不 良反应及禁忌进行较全面的综述 ,为合理选用 口服降血糖提供相关信息。 关键词 糖尿病 口服降血糖药物 临床应用 不良反应及禁忌 中图分类号:R577.15 文献标识码 :A 文章编号:1001—7585(2008)07—0775—03 近十年糖尿病的发生率逐年递增,2型糖尿病 1.3.1 第一代药物因不 良反应较多,目前临床已基 约占9O ,其治疗仍以口服降血糖药为主。为了安 本不用。第二代药物的降糖活性较强,口服吸收快, 全、有效、合理应用 口服降血糖药,本文对 口服降血 其中格列苯脲作用最强。但近年对格列苯脲的不 良 糖药的临床应用及不 良反应做一综述。 反应有不少报道[34],老年患者应慎用[5]。格列齐特 1 磺脲类药物 作用温和,有减弱血小板聚集的作用,很少发生高胰 磺脲类药物是临床常用的降血糖药物。按问世 岛素血症,该药还有抗氧化、防止动脉硬化的作用。 的先后将其分为3代。第一代包括氯磺丙脲、甲苯 近年有报道格列齐特对心血管的K+一ATP通道无 磺丁脲;第二代包括格列苯脲 (优降糖)、格列吡嗪 影响,对心血管疾患是安全的[6]。格列喹酮因其代 (美吡达、瑞易宁)、格列喹酮(糖适平)、格列奇特(达 谢产物经肾脏排泄率5 ,故可较安全地用于肾功 美康)等;第三代包括格列美脲 (亚莫利)。 能不全患者。第三代格列美脲(亚莫利)与传统的磺 1.1 作用机制 通过与胰岛素B细胞膜表面特异 脲类相比有同样的降血糖疗效,其特点是起效快、作 性受体结合后,可促进细胞钙离子内流,抑制磷酸二 用时间长、低血糖的发生率低,体重增加与其他磺脲 酯酶活性,使细胞 内cAMP水平升高,从而刺激胰 类药物相 比不明显,肾功能损害的患者及老年患者 岛素的释放,并使肝糖原合成增多,分泌减少,通过 均可使用。格列美脲是 目前唯一明确有胰外作用的 对靶细胞受体或受体后的作用,使周围组织对胰岛 磺脲类药物,可增加外周组织对胰岛素的敏感性,且 素的敏感性增强,葡萄糖摄取增多Ⅲ 。 对心脏 K+一ATP通道影响较小,对 ST段抬高、心 1.2 临床应用 磺脲类药物广泛用于传统饮食治 肌耗氧增加、冠脉流量减低 ,心脏做功减低的作用均 疗无效的2型糖尿病患者,尤其是中年以上起病的 比较弱[7]。但孕妇、哺乳期妇女、有明显肝损害和重 2型糖尿病患者和肥胖者。本类药物分为短效、中 度肾损害者禁用。轻度肾功能减退者可用小剂量。 效、长效3类。短效类如甲苯磺丁脲、美吡达、糖适 1.3. 磺脲类药物主要有以下不 良反应:(1)低血 平,3次 /d;中效类如优降糖、达美康,2次 /d;长效 糖症。主要因用药剂量过大,或用药后未进食引起。 类如格列美脲 (亚莫利)、瑞易宁、氯磺丙脲 (因不 良 优降糖作用强而持久,易引起低血糖,且低血糖发生 反应较多,已不使用),1次 /d。降糖效果比较,每毫 往往不象胰岛素那样容易察觉,持续时间长,易导致 克降糖药物从弱到强顺序为:甲磺丁脲达美康、糖 永久性神经损害,有时会导致严重的难 以逆转的低 适平、克糖利美吡达优降糖[z]。长效药物如氯 血糖反应,老年人尤应谨慎使用[8;(2)长期用药会 磺丙脲和格列苯脲引起低血糖的危险更大。因此, 中等程度地增加体重;(3)消化道症状。主要是食欲 对老年糖尿病患者

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