1.药化绪论.ppt

本课程的主要内容 1.教学大纲 2.教学进度安排 3.关于作业 4.关于考试 5.关于考勤 基本药物的来源 按作用部位分类?? 作用于外周神经的药物?? 作用于中枢神经的药物?? ……?? 按治疗疾病分类 化学治疗药?? 抗肿瘤药物?? …… 二、药物作用的性质 1、药物的原发作用 药物与药物靶点结合（产生药效的起因）； 例：药物与受体结合 （1）受体 有弹性的三维结构的生物大分子（其中主要为蛋白质）。 * 药物化学 ??????????????????????????????????????????????????? ?????????? ???陈乃东??? 什么是药物化学？ 药物化学研究药物的化学性质、药理活性及其机制、新药的发现、设计与合成等。是制药工程专业的核心课程。 第一章 绪论 一、药物 1、药物的法律定义 用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的调节人的生理机能，并规定有适应症、用法和用量的物质。 2、药物的分类——（1）按来源分 第一节 概述 药物 天然药物 化学药物 无机药物 有机药物 （全合成、半合成） （1）药物化学研究的是化学药物 （2）药物是特殊的化学品 4、化学药物的特性 结构已知的单一药物，有分子式、分子量和理化性质; 有生物活性和毒副作用。 （2）受体对配体有特异的识别能力和高度的亲和性； （3）受体的两个基本功能 与配体结合、引发生理功能； （4）配体与受体的结构必须 相互匹配。 2、药物效应 机体细胞对药物作用的反应，表现为功能的改变。 （1）兴奋作用 使机体的功能加强。如腺体分泌增加，肌肉收缩，酶活性增强等。 （2）抑制作用 药物只能增强或减弱机体原有的功能，或补充必须物质，不能增加新的功能。 使机体功能减弱;如腺体分泌减少，肌肉松弛，酶活性降低等。 激动剂 当药物与受体结合时，由于药物有内在活力，激动受体产生效应。 拮抗剂（阻断剂） 当药物与受体结合时，由于药物没有内在活力，使这种结合阻碍了受体与激动剂结合，干扰了激动剂效应。 3、治疗作用 药物所能达到的对疾病防治效果的作用 4、不良反应 与用药目的无关、对病人不利的反应。 5、药物与毒物的共同点 毒物：能损害组织器官结构或造成功能障碍的物质。 共同点： 都能影响机体的生理功能或干扰细胞的代谢活动。 （1）对因治疗 针对病因治疗 （2）对症治疗 用药改善疾病症状。 二、药物化学的历史： 发现阶段：19世纪末~20世纪30年代。其特征是从动植物体内分离、纯制和测定许多天然产物，如生物碱、苷类等化合物。 发展阶段： 20世纪30年代~60年代。合成药物大量涌现，抗 生素的发现。药物研究的重心转向了在许多具有相同药理活性的化 合物中寻找其产生效应的共同基本结构，进而应用药物化学的一些 基本原理来改变基本结构上的取代基团。获得了许多有效的药物。 设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合理的设计阶段。 第二节 药物的命名 一、药物的名称 1、通用名 2、化学名 3、商品名 二、药物的通用名 （一）中国药物通用名 以国际非专利药名(INN)为基础，结合我国情况制定 。 （International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance） 下页 转下页 【药品名称】通用名:复方氨酚烷胺胶囊商品名:快克英文名:汉语拼音：FuFang Anfenwan’an jiaonang【主要成份】每粒含对乙酰氨基酚250毫克、盐酸金刚烷胺100毫克、马来酸氯苯那敏2毫克、人工牛黄10毫克、咖啡因15毫克。 【性状】本品为胶囊剂，内容物为淡黄色的小丸。 【主要成份】每粒内含盐酸金刚烷胺100mg，对乙酰氨基酚250mg，人工牛黄10mg，咖啡因15mg，马来酸氯苯那敏2mg。 复方氨酚烷胺胶囊(快克)说明书 返回 （二）药物通用名的意义 避免一药多名和一名多药 例：头孢哌酮钠 先锋必、利君派同 例：布洛芬 芬必得、贝思 （三）药物通用名用途 在新药申请时，向政府主管部门提出的正式名称； 不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称； 文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称； 医生处方中使用的名称； 根据名称可知其作用类型，（同一作用类型的药物有相同的词干）； 在复方制剂中，用于标明复方组分的名称。 （四）中国药品通用名称的规则 1、中文名尽量与英文名对应，以音译为主，长音节可以缩短。 例：Amitriptyline 阿米替林 2、简单有机化合物用化学名称 例：苯甲酸、乙