透皮给药系统.doc

透皮给药系统 开放分类：医学医学名词自然科学 编辑词条分享 新知社 新浪微博 人人网 腾讯微博 移动说客 网易微博 开心001 天涯 本词条由aiby116创建，已被浏览2220次，共有2位协作者编辑了1个版本。最新协作者：tiger-c，aiby116。 请用一段简单的话描述该词条，马上添加摘要。 目录 1 发展 2 机理 3 特点 4 影响透皮吸收的因素 5 物理学方法 1 发展 2 机理 3 特点 4 影响透皮吸收的因素 5 物理学方法 6 药剂学方法 7 常见剂型 8 参考文献 透皮吸收实验仪器 透皮给药系统或经皮吸收制剂（transdermal thrapeutic systems，transdermal drug delivery systems，简称TTS，TDDS）：是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速率（或接近恒定速率）通过皮肤，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。其优点体现在：药物吸收不受消化道内pH、食物、转运时间等因素影响；避免肝脏首过效应；克服因吸收过快产生血药浓度过高而引起的不良反应；可持续控制给药速度，灵活给药等。透皮给药是新发展起来的新型给药系统，鉴于其更人性化的给药治疗特点以及透皮技术的不断发展，会具有更广阔的前景。 透皮给药系统 - 发展 自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS—东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。 中国医药学家对经皮给药早有认识，在中国的医学典籍中收集了大量的用于局部和治疗内科疾病的膏药处方。近几年来各种形式的中药外用治疗呼吸系统、心血管系统、胃肠道等内科疾病取得了一定成绩。目前中国正以现代科学技术方法进行研究使之提高，同时对TTS的研究也作了大量的工作。硝酸甘油、东莨菪碱、可乐定等药物的TTS制剂已获准生产，并对多种药物如：激素类（睾酮、18一左炔诺酮）、止痛药（度冷丁、酮洛酸）、戒烟（毒）药（尼古丁）、呼吸系统（茶碱）、心血管系统（硝苯地平、噻吗洛尔）等药物的TTS进行了研究。 透皮给药系统 - 机理 皮肤给药系统中，皮肤是药物进入体内的主要屏障，研究发现只有极少数药物具有优良的皮肤透过性，多数药物不易穿过人体皮肤这一有效的，选择性的屏障。 表皮特别是角质层是主要的屏障层，一旦它的保护功能丧失，大量的水溶性，非电解质分子会以上千倍的速度扩散入体循环，所以促进药物的透皮吸收主要是减少这一屏障层的阻碍。如果通过毛孔、毛囊皮脂腺，汗管等皮肤附属器进入体内，只占总量的0.1%。这种途径更适用于一些离子和大的极性分子。皮肤附属器等于提供了一个药物透过时的分流旁路，在药物达到稳态流量之前的短时间内这条途径很重要，另外，有研究发现聚合物和胶体粒子对皮肤毛囊，汗管等具有特殊的靶向性。角质层是一种紧密的结构，类似于“砖与水泥混合镶嵌”的构造，组成了一座“墙”。亲水性角蛋白的角膜细胞组成了“砖”，被包埋在由神经酸胺的多层脂质层、脂肪酸、胆固醇、胆固醇酯组成的“水泥”结构中。 大多数分子需经由细胞和细胞间的微小间隙进入体内。因此促进药物的透皮吸收也就是要采用合理方法穿过这些间隙或打乱这种致密的结构，通过皮肤表层进入深层及体循环。 透皮给药系统 透皮给药系统 - 特点 皮肤生理特征 （1）透皮给药系统可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的灭活，药物的吸收不受胃肠道因素的影响．减少用药的个体差异。 （2）维持恒定有效血药浓度或生理效应，避免口服给药引起的血药浓度峰谷现象，降低毒副反应。 （3）减少给药次数，提高治疗效能，延长作用时间，避免多剂量给药，使大多数病人易于接受。 （4）使用方便，患者可以自主用药，也可以随时撤销用药。 透皮给药系统 - 影响透皮吸收的因素 透皮给药基质 皮肤条件：完整角质层、厚度、温度、水合作用。 药物性质：角质层——亲脂；真皮?——亲水；高效透皮吸收药物?——亲水亲酯性近似分子量适中。 基质的性质与组成：易释放，易扩散。 其他： 药物的浓度、面积、次数、用药时间。 透皮给药系统 - 物理学方法 化学促进剂可促进药物的透皮吸收，但对皮肤也具有一定的刺激性，而且应用于某些亲水性大分子作用不是很明显。因此包括离子导入、电穿孔、超声波、激光等物理学促透方法得到了研究。物理方法促进透皮吸收具有其优点：不会与药物之间产生化学反应，减少皮肤刺激和过敏。 1 离子导入 透皮吸收书籍 离子导入（fontophoresis）是用生理学上可以接受的电流（0.1mA左右）驱动离子型药物透过皮肤的一种方法。在多肽和蛋白质类药物的给药系统中，药物被放置于极性与其荷电性质相同的电极内，电流在电极表面转化成离子流，使具有一定荷电性、分子大小