依托泊苷自微乳制备其吸收特性与研究.pdfVIP

依托泊苷自微乳的制备及其吸收特性研究 * 赵刚，刘英，杨洋，左岚，郭伟林，孙筱，斯陆勤，李高 （华中科技大学同济 医学院药学院，武汉 430030 ） 摘要：目的 制备依托泊苷（VP ）自微乳化释药系统（SMEDDS ）并探讨其吸 收特性。方法 利用HPLC 法测定灌流液中VP 的浓度，用液质联用法测定血液 中VP 及其代谢物的浓度；采用在体肠单向灌流法考察VP-SMEDDS 吸收情况； 考察VP-SMEDDS 在大鼠体内的药动学行为。结果 SMEDDS 经稀释后所得微 乳粒径为20.4～24.9 nm ，Zeta 电位为-(4.01～9.39) mV ；VP-SMEDDS 表观渗透 系数较VP 溶液明显增加，VP 代谢率则较VP 溶液明显降低；VP-SMEDDS 与 VP 混悬液经灌胃给药生物利用度分别为 63.37%和 38.19% 。结论 所制备 SMEDDS 对 P 糖蛋白与 CYP3A 酶具有抑制作用，能明显促进VP 吸收，提高 VP 口服生物利用度。 关键词：依托泊苷；自微乳化释药系统；P 糖蛋白；CYP3A Preparation of Etoposide Self-Microemulsifyi