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口服药物掩味方法的研究进展 胡连栋。，贾慧卿(河北大学药学院，保定市071002) 中图分类号 R969 文献标识码 A 文章编号 1001—0408(2007)07—0552—03 口服制剂中的许多药物常因有异味而使其应用受限。为 芳香剂通常具有挥发性，可改善制剂的气味，包括薄荷、丁 此，需要采取技术掩盖药物的异味。药物掩味原理主要有：(1) 香、茴香、大料、柠檬、樱桃、桂皮、葡萄等天然挥发油，还包括苹 将味蕾与药物隔开或对味蕾进行暂时可逆性麻痹；(2)加入矫 果香精、桂皮香精、香蕉香精等人工合成芳香剂，掩味效果较 味剂或将药物的结构进行改造，制备成无苦味的前体药物。常 好。 用的掩味方法有：添加矫味剂；聚合物包衣；离子交换树脂吸 1．2甜昧剂 附；包合；微囊化；固体分散；改变流变性质；添加表面活性剂； 甜味剂包括天然、合成两大类。天然甜味剂中蔗糖和单糖 制成前药；喷雾冷凝法；添加苦味抑制剂等“1。近年来，药物掩 浆应用最为广泛，其中有橙皮糖浆、姜糖浆、枸橼酸糖浆、樱桃 味研究取得了长足进步，笔者在查阅大量文献的基础上，就相 糖浆、甘草糖浆及桂皮糖浆等，甘油、山梨醇、甘露醇、甜菊苷也 关研究进展简要综述如下。 可用作甜味剂；合成甜味剂有糖精钠、阿斯巴甜等，阿斯巴甜的 1 添加矫昧剂 甜度是蔗糖的150--200倍，且可有效地降低热量，对糖尿病、 这是最常用的掩味方法，在儿童制剂、咀嚼片和液体制剂 肥胖症患者非常适用。据国外文献报道，阿斯巴甜极小浓度 中应用广泛，但对极苦和易水解的药物效果不佳。常用的矫味 (0．8％)就可降低扑热息痛25％的苦味”I。 剂有芳香剂、甜味剂、胶浆剂、泡腾剂等。 1．3胶浆剂 1．1 芳香剂 胶浆剂具有黏稠缓和的特性，可干扰味蕾而掩味。主要有 出度法考察不同配比PVP共沉淀物胶囊的药物累积溶出度。 核磁共振和薄层层析研究[j】．潍坊医学院学报，2001，23 结果发现，EFL—PVP(1：3)共沉淀物胶囊的累积溶出度明显(1)：4． 高于物理}昆合物，且可提高EFL的体外溶出度。 【61 吴建梅，陈大为．黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究【J1． 8 药物一磷脂复合物的应用 中国药学杂志，2001，36(3)：173． 8．1透皮给药 [71王学东，李秀艳，王玉良，等．壳聚糖磷脂复合物的制备 磷脂复合物应用于局部时，释放出的活性成分从真皮层到 [J]．潍坊医学院学报，2005，27(3)：170． 血循环的转运过程较慢，因而可减轻药物本身的不良反应。同 [8】 雍德卿，席延伟，翟光喜．槲皮素磷脂复合物理化性质的 时脂溶性的增加使其对皮肤的渗透性增强。 研究[J】．中国生化药物杂志，2005，26(5)：285． 8．2 口服用药 Wu onthe 【9】 JM，Chen DM，ZhangRH．Study 药物制成磷脂复合物后，亲脂性明显增加，口服吸收得到 of comlex HPLC ilitybaicalin——phospholipidbyusing 改善，从而可提高生物利用度。另外，可能是磷脂能与具有刺激 [J】．BiomeChromatogr，1999，13(7)：493． 性和导致不良反应的基团作用或磷脂中的长碳链将这些基团 [10】江永南，莫红缨，陈济民，等．淫羊藿黄酮磷脂复