第四章放射性药物.ppt

产品的放射性计数 放射化学纯度 = (%) 放射性总计数 (二）薄层色谱法（TLC） 固定相：硅胶板 (三）高效液相色谱法（HPLC） 分离速度快、分离效率高 细菌检查 生物学鉴定 细菌内毒素测定 毒性试验 生物分布试验 内照射吸收剂量测定 第四章 放射性药物 放射性药物 含有放射性核素, 用 于医学诊断和治疗的一类特殊制剂。 放射性核素 —— 非放射性载体 （被标记物 ） 例 99mTc - MDP 第一节 放射性药物的概念、 分类及特点 放射性药物 体内放射性药物 体外放射性药物 诊断用放 射性药物 治疗用放 射性药物 ｛ ｛ 放射性药物的分类（按用途） 放射性药物的特点 具有放射性 具有特定的物理半衰期和有效期 计量单位－GBq、MBq、kBq; Ci、mCi、μCi 化学量少 脱标及辐射自分解 靶向浓聚 放射性药物在体内是以体内特定分子作为靶目标，能选择性以特异性或非特异方式靶向浓聚于特定的正常脏器组织或病变组织。 核医学显像就是以分子水平的靶向作用为基础，确定对肿瘤及其他疾病发生过程中产生的关键分子为靶分子， 通过用放射性核素标记与靶分子有高度靶向作用和特异结合的物质分子，引入体内后，进行体外放射性核素显像，可在活体内直接观察到疾病起因、发生、发展等一系列的病理生理变化和特征。 第二节 诊断用放射性药物 (diagnostic pharmaceutical ) 用于获得体内靶器官或病变组织的影像或功能参数，进行疾病诊断的一类体内放射性药物。也称为显像剂(imaging agent)或示踪剂(tracer)。 对诊断用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) 同质异能跃迁、电子俘获、湮灭辐射。发射γ光子或X射线 光子能量(photon energy) 100～250 keV 有效半衰期（effective half-life）检查过程用时的1.5倍左右 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT）（1）在靶器官或组织中积聚快，在血液中清除快；（2）在靶器官或组织中分布多。平面显像 5 : 1以上，断层显像2 : 1左右。 第三节 治疗用放射性药物 (therapeutic pharmaceutical ) 能够高度选择性浓集在病变组织产生局部电离辐射生物效应，从而抑制或破坏病变组织发挥治疗作用的一类体内放射性药物。 治疗用放射性药物的特点 放射性药物的辐射作用有一定的范围，即使不直接进入病变细胞内，也可对邻近的病变细胞产生致死杀伤作用。 由于放射性药物的选择性靶向作用，在体内可达到高的靶/非靶比值，明显减少对正常组织的损伤。 放射性药物持续照射释放超分割的剂量，可以更有效地杀伤肿瘤和减少正常组织的损伤。 对治疗用放射性药物的要求 衰变方式 (decay mode) ?-衰变、电子俘获（释放俄歇电子） 光子能量(photon energy) 最大能量在1MeV以上比较理想 有效半衰期（effective half-life） 数小时或数天 靶/非靶比值（target-to-nontarget ratio，T/NT ） 靶/非靶比值越高越好 常用的正电子核素 第四节 PET放射性药物 RDS Eclipse 回旋加速器 18F - FDG ( 18F – 2 –氟脱氧葡萄糖） 第五节 放射性药物中的核素来源 放射性药物制备到应用过程 放射性核素 生产 放射性药物 质量控制 临床应用 标记 放射性核素的来源 放射性核素发生器 加速器生产：贫中子核素，无载体，价格高