生物药剂和药物动力学W.docVIP

生物药剂与药物动力W 一、名词解释 1.酶抑制剂 p148 2.排泄P1 4.肾清除率P165 5.隔室模型P182药物的体内过程一般包括吸收、分布、代谢（生物转化）和排泄过程。为了定量地研究这些过程的变化，需建立数学模型，称其为动力学模型，而隔室模型是最常用的模型。P182 二、单选题 1．一级吸收过程的给药途径是：（ E ） A、静脉注射 B、静脉滴注 C、重复静脉注射 D、重复静脉滴注 E、口服给药 4. 经典的动力学模型是（C ）P182 A、生理模型 B、统计矩 C、隔室模型 D、药动-药效 E、M氏方程 5. 下列哪项不是隔室模型的判定方法：（ E ）P239-240 A、残差平方和√ B、SUM法√ C、F检验法√ D、AIC法 √ E、TDM法 6. 药动学中求一级吸收速度常数最经典的方法是：（ B ） A、残差平方和239 B、AIC法 240 C、残数法 D、F检验法240 E、TDM法 7.下列关于平均稳态血药浓度叙述哪项正确？（ E ）P285 A、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的和除以给药周期 B、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的积除以给药周期 C、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的对数和除以给药周期 D、稳态时一个给药周期内最大值与最小值的算数平均值 E、稳态时一个给药周期内曲线下的面积除以给药周期 8. 非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项（ C ）。P269 A、t1/2和Km B、V和Cl C、Vm和Km D、Tmax和Cmax E、t1/2和Vm 9.下列不是血药浓度波动程度表示法： （ D ） A、波动百分数（FI） B、波动度 C、血药浓度变化率 D、重复一点法 E、DF(波动度) （1）波动百分数：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与稳态最大血药浓度比值的百分数。（2）波动度：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。（3）血药速度变化率：是指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与最小血药浓度比值的百分数。 B、C = C0 C、 D、 （0≤t≤τ） E、lgC=-t+lg 14. 具有加和性的药动学参数是： （ E ） A、 V B、 C C、 tm D、 t1/2 E、CL 三、简答题 可采用什么给药途径避免肝首过效应？（至少写出4种） P143 3.提高眼用制剂生物利用度的方法有哪些？ p99 4.影响药物体内分布的因素有哪些？p27 1、药物的的理化性质和体液pH值 　　脂溶性药物或水溶液小分子药物均易透过毛细血管进入组织；水溶液大分子药物或离子型药物则难以透出血管壁进入组织。如右旋糖酐由于其分子体积较大，不宜透出血管壁，故静脉注射后，一方面可补充血容量，另方面通过其胶体参透压作用，吸收血管外的水分而扩充血容量。 　　体液pH也能影响药物的分布，生理情况下细胞内液pH约为7.0，细胞外液约为7.4.弱酸性药物在酸性环境下解离较少，易透过细胞膜，因此在细胞内的浓度略低于细胞外液；弱碱性药物则相反。升高血液pH可使弱碱性药物向细胞内转移，弱碱性药物向细胞外转移，如苯巴比妥中毒时，应用碳酸氢钠碱化血液和尿液，有利于药物自脑组织向血浆中转移及促进药物自尿排出。 　　2、药物与血浆蛋白的结合 　　在血液中总有或多或少的药物与血浆蛋白结合形成结合型药物，由于分子量变大，不宜跨膜转运，从而影响药物的分布和排泄。药物与血液蛋白的结合是可逆的，结合后暂时失去药理活性，未结合的药物为游离型，具有药理活性。结合型药物游离性药物以一定比例处于动态平衡，当游离性药物被转化或排泄，血药浓度降低时，结合型药物可自血浆蛋白释出呈游离型。药物不同，其血浆蛋白结合率也不同，结合率高的药物，生效慢、作用时间较长。两种药物同时使用可能竞争与同一蛋白结合而成发生置换现象。 　　3、药物与组织的亲和力　　有些药物与某组织细胞有特殊的亲和力，使药物在其中的浓度较高，从而表现出药物分布的选择性。如碘在甲状腺中的浓度比血浆中浓度高约25倍。 　　4、血脑屏障与胎盘屏障 　　血脑屏障是指血浆与脑细胞或脑脊液间由特殊细胞构成的屏障，这是大脑自我保护机制。药物只有通过血脑屏障才能进入脑组织，此屏障能阻止某些大分子、水溶性和解离性药物通过；脂溶性药物可以通过。当脑膜有炎症时，血脑屏障的通透性增加，使某些药物易进入脑脊液中。如青霉素一般难以进入脑脊液，但在脑膜炎患者的脑脊液中可达有效浓度。 　　胎盘屏障是由胎盘将母体与胎儿血液隔开的屏障，其通透性与