组胺H_1受体拮抗药药理作用研究进展.pdfVIP

组胺H 受体拮抗药的药理作用研究进展1 1，2＊ 1，2 彭 艳 ，张小鹏 （1.三峡大学第一临床医学院药剂科，宜昌市 443003；2.湖北宜昌市中心人民医院药剂 科，宜昌市 443003） 中图分类号 R976 文献标识码 A 文章编号 1001- 0408（2010）21- 2003- 03 组胺是一种存在于人体组织中的自体活性化合物，由L- 1.1 H 受体拮抗药的抗炎作用 1 组胺酸在组胺脱羧酶的作用下脱羧而成，主要储存于肥大细 H 受体拮抗药被证实能够作用于炎细胞的趋化、黏着和 1 胞与嗜碱性粒细胞。当人体受到刺激时，组胺以活化形式被 聚集等炎症过程的不同阶段，调节组胺、花生四烯酸代谢产 释放到细胞外，作用于特异性受体，产生生物学效应。组胺受 物、白细胞产物等多种炎症介质和细胞因子的产生与释放，在 体（Histamine receptor ，HR ）目前分为4型：H R 、H R 、H R 和 哮喘、过敏性鼻炎等多种炎性疾病中具有明确的预防和治疗 1 2 3 H R ，均是G 蛋白偶联受体。H R 主要分布于皮肤和黏膜等的 4 1 价值。例如，苯海拉明能抑制白细胞在血管内皮细胞上的滚 血管内皮细胞、平滑肌细胞、神经元及免疫细胞表面，组胺与 动，抑制白细胞在炎症部位的浸润，抑制多形核白细胞的自身 H R 结合，可引起支气管收缩、血管扩张、通透性增加等一系列 1 活性，减少高浓度组胺激发的活性氧的产生，拮抗组胺增加E- 效应。 选择素和细胞内黏附分子表达等；卢帕他定具有广谱的体内 H 受体拮抗药，也称H 受体反向激动药，是一类能竞争性 1 1 抗变态反应药理活性，能抑制肥大细胞的脱粒作用，抑制中性 拮抗组胺与H R 结合，从而抑制组胺发挥生物学效应的药物。1 粒细胞和嗜酸性粒细胞游走，抑制细胞因子释放，抑制嗜曙红 近年研究发现，多种H 受体拮抗药具有抗炎、调节免疫功能、1 细胞的趋化作用；奥沙米特能抑制嗜碱性粒细胞、肥大细胞和 止痒、镇痛和抗肿瘤等药理作用，在多领域显示出潜在的研究 中性粒细胞释放炎性介质，抑制组胺、胰酶、白三烯- 4和前列 价值，值得我们进一步关注。 腺素D 的释放等。 2 1 H 受体拮抗药的抗炎和免疫调节等作用 [1] 1 Nori M 等 研究表明，依巴斯汀能抑制T 细胞增殖和白介 实施使药品上市后安全性再评价更为及时、准确。对我国今 设有关制度研究[J]. 中国药物警戒，2009，6（2）：74. 后药品上市后的疗效、ADR 、药物相互作用、特殊人群的用药