四乙酰芍药苷聚合物胶束的制备及其对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用.pdfVIP

·1036· JournalofPharmaceuticals 中国医药工业杂志Chinese 2014，45(11) ，≮一药一物“”制“ ”隐“，●，‘ 、。， 四乙酰芍药苷聚合物胶束的制备 及其对大鼠脑缺血再灌注损伤的保护作用 张赘，安佃云，沈腾木，王建新，蒋晨 (复旦大学药学院药剂学教研室，智能化递药教育部重点实验室，上海201203) 摘要：以PluronicP123为载体材料，采用固体分散一水化法制备包载四乙酰芍药苷(1)的聚合物胶束，以星点设计一效 应面法优化处方。优化所得胶束包封率为97．4％、载药量为10．5％、平均粒径为20．5nm；胶束中1溶解度是原药的585 损伤大鼠脑内，特别是脑缺血侧的蓄积量，降低了40％的脑部梗死总面积，显著改善了脑损伤神经行为学评分。结果表 明1聚合物胶束有效克服了芍药苷的生物药剂学缺陷和1注射液采用增溶剂的刺激性问题，取得预期对脑缺血再灌注损 伤的神经保护作用。 关键词：四乙酰芍药苷；Pluronic P123；聚合物胶束；溶解度：缺血再灌注损伤 中图分类号：R944．9文献标志码：A 文章编号：1001—8255(2014)11-1036—06 of PaeoniflorinMicellesandTheir PreparationTetra—acetylatedPolymeric Effects Rat Cerebral against Ischemia—reperfusion Injury ZHANG Yun，AN Chen Dianyun，SHENTeng木，WANGJianxin，JIANG (KeyLab．ofSmartDrugDelivery,Ministry 201203) ofEducation，Dept．ofPharmaceutics,SchoolofPharmacy,FudanUniversity,Shanghai micelleswere and ABSTRACT：Tetra-acetylatedpaeoniflorin(1)loadedpolymeric prepared by methodwithPluronicP123asthecarrier．Theformulationwas hydration central optimizedby composite surface method．Theresultsshowedthatthe and ofthe micelleswere entrapmentefficiencydrugloadingoptimized 1 97．4％and0．5％withthe