第六章精神神经疾病治疗药精品.pptVIP

代表药物：氯氮平（Clozapine） 8－氯－11－（4－甲基－1－哌嗪基）－5H－二苯并[b,e] [1,4]-二氮杂卓； 8-chloro-11-(4-methy-1-piperazinyl-5H-dibenzo [b,e][1,4] diazepine 广谱抗精神病药物，适应难治疗精神分裂症；有严重副作用（粒细胞减少），锥体外系副作用低，有成瘾性。 代谢反应： N－去甲基化、苯环氧化、N－氧化和脱氯反应。 7、氢化吲哚酮类 （Hydroindolones）抗精神病药 抗精神病药基本结构 8、抗精神病药新进展－降低毒副作用 第二节 抗抑郁药 Antidepressant drugs 5－羟基色胺和去甲肾上腺素含量失衡，导致精神失常。（课本P111） 5-Hydroxytryptamine Hydrochloride 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 Norepinephrine-reuptake inhibitors 5－羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors 单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors 非典型的抗抑郁药 Atypical antidepressants 抗抑郁药分类 1、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 （三环类抗抑郁药） 药名 R1 R2 丙米嗪 Imipramine H (CH2)3N(CH3)2 地昔帕明 Desipramine H (CH2)3NHCH3 氯米帕明 Clomipramine Cl (CH2)3N(CH3)2 曲米帕明 Trimipramine H CH2CH(CH3)CH2N(CH3)2 生物电子 等排原理 吩噻嗪类 二苯并氮杂卓 进一步利用电子等排原理进行结构改造：氧氮卓结构。 进一步利用电子等排原理进行结构改造：苯并氮卓结构。 代表药物：阿米替林盐酸盐 （Amitriptyline Hydrochloride） N,N-二甲基－3－（10，11-二氢－5H－二苯并[a,d]环庚三烯－5－亚基）－1－丙胺盐酸盐； 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo [a,d] –cyclohepten-5-ylidene)-N,N-dimethyl-1-propanamide hydrochloride 性质、合成、药效和代谢：课本P117。 2、5－羟色胺重摄取抑制剂 Serotonin-reuptake inhibitors 新一代非三环类抗抑郁剂，选择性好，安全性高，半衰期长。可能在体内积蓄，肝肾病患者慎用。 5－羟色胺重摄取抑制剂Serotonin-reuptake inhibitors 强效抗抑郁药，辉瑞公司重磅药物。可预防早期发作和愈后复发。 3、单胺氧化酶抑制剂  Monoamine oxidase inhibitors MAOI 单胺氧化酶抑制剂 Monoamine oxidase inhibitors 选择性MAO－A可逆抑制剂 4、非典型的抗抑郁药 Atypical antidepressants－1 非典型的抗抑郁药Atypical antidepressants－2 思考题： 1 写出下列药物结构式和名称：氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氯普噻屯、泰尔登、氯氮平、奥氮平。 2 简述吩噻嗪类药物与受体作用方式和构效关系。 3 抗精神病药物主要结构类型，各举出一例药物。 4 氯丙嗪、奋乃静为什么易被氧化变色？ 5 抗抑郁药主要分为那几类？各举出一例药物。 6 合成药物：氯丙嗪、泰尔登、氯普噻屯和氯氮平。 7举例说明Sandmeyer Reaction 类型及其反应机理。 第六章 精神神经疾病治疗药 包括： 抗精神病药(antipsychotic drugs): 治疗精神分裂，恢复正常理智。（抗精神分裂症药 Antischizophrenic drugs） 抗抑郁药（Antidepressive drugs): 治疗抑郁症，改善情绪。 抗焦虑药物(Anxiolytic agents): 消除紧张和焦虑。 抗狂燥药物(Antimanic drugs)： 治疗情绪过渡高涨。 发展历史 20世纪初，抑郁症的早期治疗，巴比妥类，使意识丧失数日； 1938年，电击，控制癫痫发作，也可减轻抑郁症，至今严重抑郁症仍使用电惊厥疗法； 1928年发现脑中第一个神经递质ACH； 1948年发明碳酸锂