第九章第七节乳剂精品.pptVIP

第七节 乳剂 一、概 述 1.乳剂（emulsions）系指互不相溶的两种液体混合，其中一相以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均相液体制剂。乳剂属热力学不稳定体系。 表2-2 （O/W)或(W/O)型乳剂主要区别 性质 O/W型乳剂 W/O型乳剂 外观 乳白色 接近油的颜色 稀释 可用水稀释 可用油稀释 导电性 导电 几乎不导电 水溶性染料 外相染色 内相染色 油溶性染料 内相染色 外相染色 2.乳剂的分类及应用 乳剂的特点 药物吸收和药效很快，生物利用度高； 油性药物制成乳剂能保证剂量，且使用方便； O/W型乳剂可掩盖药物不良臭味；外相可加矫味剂，使口感更适宜； 外用乳剂可改善对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； 静脉注射乳剂分布较快、药效高、有靶向性。 二、乳 化 剂 乳化剂的要求： ① 应有较强乳化能力，并能形成牢固乳化膜 ② 应有生理适应能力，毒副作用和刺激性小 ③ 受各种因素的影响小 ④ 稳定性好 （一）乳化剂的种类（重要，掌握种类及代表，p158） 1.表面活性剂类乳化剂 （1）阴离子型乳化剂： 硬脂酸钠、硬脂酸钾、油酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠 （2）非离子型乳化剂 （p35）： 脂肪酸山梨坦、聚山梨酯、卖泽、苄泽、泊洛沙姆等。 2．天然乳化剂 阿拉伯胶： 适用于制备植物油、挥发油的乳剂，内服用。阿拉伯胶内含有氧化酶，使用前应80℃加热破坏。常与西黄蓍胶、琼脂等混合使用。 西黄蓍胶： 西黄蓍胶乳化能力较差，与阿拉伯胶合并使用。 明胶： 常与阿拉伯胶合并使用。 卵黄：可供内服，一个卵黄磷脂相当于10g阿拉伯胶的乳化能力，可乳化脂肪油80～100g、挥发油40～50g。 O/W还是W/O？ 1. O/W型乳化剂：硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温类）、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄蓍胶、明胶、杏树胶、磷脂、卵黄。 2. W/O型乳化剂：硬脂酸钙（镁、锌）、脂肪酸山梨坦（司盘类）、胆固醇。 3. 泊洛沙姆特殊，当聚氧乙烯含量较高时为O/W型乳化剂；当聚氧丙烯含量较高时为W/O型乳化剂 3．固体微粒乳化剂 形成乳剂的类型由接触角θ决定； θ＜90°易被水润湿，形成O/W型乳剂 θ＞90°易被油润湿，形成 W/O型乳剂 O/W型乳化剂：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、皂土等 W/O型乳化剂：氢氧化钙、氢氧化锌等。 （二）乳化剂的选择 根据乳剂的类型 根据乳剂的给药途径 口服：天然乳化剂、高分子乳化剂 外用：无刺激性、长期用无毒性乳化剂 注射：磷脂、泊洛沙姆等 根据乳化剂的性能 混合乳化剂的选择 需要调HLB值；需增加乳化膜的牢固性。 非离子乳化剂间可混合用； 非离子乳化剂与离子乳化剂可混合用； 阴离子乳化剂与阳离子乳化剂不能混合用。 三、乳剂的形成理论 乳剂组成=水相+油相+乳化剂 乳剂形成的两个条件： 提供足够的能量 提供稳定的条件 乳剂的形成理论  （了解，p160） 表面张力学说: 降低表面张力 乳化膜（界面吸附膜学说） 决定乳剂类型的主要因素 （一）降低表面张力 高度分散的微粒体系，其表面自由能的改变： 如液体石蜡100ml，分散后油滴半径为1μm，乳化功=17.1J。加入1%吐温65，表面张力降低，乳化功= 0.9J。 加乳化剂的意义：①降低表面张力或表面能；②同时减少乳剂制备所消耗的能。 1．单分子膜— 表面活性剂 降低表面张力 阻止乳滴合并 带电互相排斥 2．多分子膜—亲水高分子 降低表面张力 阻止乳滴合并 带电互相排斥 增加分散介质粘度 3.固体微粒膜—固体粉末 降低表面张力 阻止乳滴合并 1.乳化剂是决定乳剂类型的重要因素 乳化剂被吸附于乳滴表面，形成界面膜。界面膜向界面张力大的一面弯曲。 固体微粒乳化剂对乳剂类型的影响 2.相容积比对乳剂类型的影响 相容积比：油水两相的体积比。 几何学角度，具有相同粒径球体，最紧密填充时，球体所占最大体积为74％。如球体间再填充小球体，总体积可达90％。 不考虑乳化剂时，油相体积＜水相体积，易形成 O/W 型乳