代文(缬沙坦胶囊).docVIP

代文（缬沙坦胶囊） 通用名:缬沙坦胶囊 商品名：代文? 性状：本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。 【规格】 80mg*7粒 本品主要成分及其化学名称为：缬沙坦，其化学名为（S）-N-戊酰基-N-{[2-（1H-四唑-5）-二苯-4]甲基}-缬氨酸。 其结构式为： 分子式：C24H29N5O3 适应症：治疗轻、中度原发性高血压 规格：80mg；160mg 用法用量 推荐剂量，代文?80mg，每天一次。剂量与种族，年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用。建议每天同一时间用药（如早晨）。用药2周内达确切降压效果，4周后达最大疗效。降压效果不满意时，每日剂量可增加至160mg，或加用利尿剂。 代文可以与其他抗高血压药物联合应用。 贮藏 应保存于30℃以下的干燥处 有效期3年 生产企业 Novartis Pharma Stein AG【国家】 瑞士 企业名称 北京诺华制药有限公司 Beijing Novartis Pharma Ltd 不良反应：在一项2316名高血压患者中进行的安慰剂与代文的对照试验中，代文?组的总不良事件（AE）发生率同安慰剂的相似。 10个安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况，患者服用缬沙坦10-320mg/日，最多为12周。2316名患者中1281人、660人分别服用缬沙坦80mg、160mg，不良反应的发生与剂量及用药时间无关，与性别、年龄、种族无关。 所有发生率≥1%的不良反应均列出如下（无论是否与所研究的药物有关）：头痛 、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、窦炎、背痛、腹痛、恶心、咽炎、关节痛。 其他发生率低于1%的不良反应有：水肿、无力、失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。 产品投入市场后，曾出现一些罕见的报道，包括：血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病，血管炎等过敏性反应。 禁忌：对任何成分过敏者，妊娠（见妊娠和哺乳），对严重肾功能衰竭（肌苷清除率10ml/mim)患者尚无应用代文的经验。 注意事项 低钠和/或血容量不足：极少数情况下，严重缺钠和/或血容量不足患者（如：大剂量应用利尿剂），代文治疗开始时，可能出现症状性低血压。应该在用药之前，纠正低钠和/或血容量不足，或将利尿剂减量。如果发生低血压，应该让患者平卧，必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复代文治疗。 肾动脉狭窄：12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用代文4天，没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮（BUN）明显变化。由于其他作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高，建议作为安全手段监测BUN和肌酐。 肾功能不全患者不需要调整剂量。因无没有严重病例的资料，使用时需要注意。 肝功能不全患者不需要调整剂量。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄，胆道梗阻患者排泄减少，对这类患者使用缬沙坦应特别小心。 对驾驶和操作机器的影响：与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶，操作机器时应小心。 相互作用：临床没有发现明显的药物相互作用。已对以下药物进行了研究。西米替丁、华法令、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、双氢克尿噻、氨氯地平和格列本脲。 由于缬沙坦几乎不经过代谢，临床没有发现与诱导或抑制细胞色素P450系统的药物发生相互影响。 虽然缬沙坦大部分与血浆蛋白结合，但是体外实验没有发现它在这一水平与其他血浆蛋白结合药物（如双氯芬酸、呋塞米、华法令）发生相互影响。 与保钾利尿剂（如螺内脂、氨苯喋啶、阿米洛利）联合应用时，补钾或使用含钾制剂可导致血钾浓度升高和引起心力衰竭患者血清肌酐升高。因此，联合用药需要格外注意。 药物过量 虽然代文过量尚无经验，可能导致显著的低血压，这可能引起意识水平降低、循环衰竭和休克。若服药时间不长，应该催吐治疗，否则常规治疗给予生理盐水静脉输注。 作用机制 肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素II，是由血管紧张素I在血管紧张素转化酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素II与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有很多生理作用，包括直接或间接参与血压调节。血管紧张素II是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应，还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（AngII）II受体拮抗剂，它选择性作用于AT1受体亚型，血管紧张素（AngII）II的已知作用就是由AT1受体亚型引起的。在使用本品后，AT1受体封闭，血管紧张素II血浆水平升高，它会刺激未封闭的AT2受体，同时抗衡AT1受体的作用。缬沙坦对AT1受体没有任何部分激动剂的活性。缬沙坦与AT1受体的亲和力比AT2受体强约20000倍。 ACE将血管紧张素I转化为血管紧张素II，并降解缓激