第2章药物代谢动力学摘要.pptVIP

（四）膜动转运 大分子物质通过膜的运动而转运。 1，胞饮（吞饮、入胞):液态蛋白质或大分子物质通过细胞膜的内陷形成吞饮小泡而进入细胞内。如脑垂体后叶粉剂进鼻粘膜。 2，胞吐（胞裂外排、出胞）：胞浆内的大分子物质以外泌囊泡形式排出细胞。如腺体分泌、递质释放。 二，影响药物通透细胞膜的因素（一）药物的解离度和体液的酸碱度 绝大多数药物为弱酸性或弱碱性化合物； 弱酸或弱碱药在体液中均呈不同程度解离： 弱酸药：HA（分子型） ? H+ + A?（离子型） 弱碱药：H+ + B (分子型) ? BH+（离子型） 离子障（ion trapping） 分子状态 极性低，疏水，溶于脂，易通过膜 离子状态 极性高，亲水，不溶于脂，不易通过 体液的pH和药物的pKa(解离常数的负对数)决定药物分子解离多少。pKa为药物解离50%时所在体液的pH. （二）药物的浓度差以及细胞膜的通透性、面积和厚度 通透量（单位时间分子数）=（C1-C2) ×面积 ×通透系数/厚度 （三）血流量 血流量丰富，流速快，药物浓度差加大，加速药物跨膜转运。 （四）细胞膜转运蛋白的量和功能 营养状况、蛋白摄入等通过影响细胞膜转运蛋白的量而影响药物的跨膜转运。 影响吸收因素：饮水量、是否空腹、胃肠蠕动、pH、药物颗粒大小、药物与胃肠内容物