中药天冬活性成分的研究.pdf

】F=4I^掌qE±掌位论i 十前^}镕％m口*R 中药天冬活性成分研究 摘要 天冬(Asparagus 广西、云南、甘肃、安徽、河南、湖南、湖北、四川等地，江西等地亦产。天 冬始载于《神农本草经》，历代本草均有记载。其味甘、苦，性寒，归肺肾经。 为2000年版《中国药典》收载品种，具有养阴润燥，清肺生滓。主要用于治疗 肺燥干咳，顿咳痰粘，咽干口渴，肠燥便秘等症。从天然产物中寻找抗氧化、抗 衰老活性成分已成为当前新药研究的一个热点。 药理研究表明，天冬的氯仿提 取物，醇提取物及水提取物均具有不同程度的对半乳糖致衰小鼠的抗氧化作用， 但是抗氧化作用的物质基础尚不清楚，目前对天冬的化学成分研究较为不足，仅 报道了一些氨基酸、单糖、低聚糖、多糖和少数几个皂苷类化合物，因此我们认 为，无论从基础研究还是应用研究的角度出发，都有必要利用现代分离和鉴定技 术对天冬的化学组成进行系统研究，并对其进行活性筛选，以期找到活性成分或 先导化合物，为天冬的开发研究提供科学依据。 我们自湖北黄石产的天冬乙醇提取物中分得=i十个单体化合物，通过波谱 3C-NMR及2D．NMR)和化学方法(水解，糖 分析(IR，UV，MS，‘H—NMR，1 腈乙酸酯一Gc等)，确定了其中十三个单体化合物n勺结构，分别为： ACl：B～谷淄醇 AC2：B一胡萝h苷 AC3：『F一三十二碳酸 AC4：棕榈酸 AC5：9-二十七碳烯 AC6：菝葜皂苷元 AC7：薯蓣皂苷元 AC8：菝葜皂苷元一3～0一[a—L一鼠李吡哺糖基(卜4)卜B—D-葡萄吡哺糖苷 B，26一二醇 B一呋}}{20(22)一烯一3 AC9：(25S)一26—0一B—D-葡萄吡喃糖基一5 一3-0一a—L一鼠李吡哺糖基(卜4)卜p—D-葡萄吡口『{i糖苷 B，26一二醇 ACl0：(25R)一26—0一B—D一葡萄毗喃糖基一呋甾一j，20一二烯一3 第=军l^攀■l女掌t*-X 中≈^}Ⅻ’t成?J*≈ 毗喃糖基一(卜4)卜B-D-葡萄吡喃糖苷 0．15，26一 Acll：(25S)一26一O—B—D-葡萄ntLni莉糖基一5B一呋甾-20(22)一烯-3 三醇一3一。一d—L一鼠李吡喃糖基(卜4)卜i7,一D-葡萄毗嘀糖昔 Acl2：(25R)一26—0一目一D-葡萄毗哺糖基一5D一呋鬲一20(22)一烯一3日．26一_-Z醇 一：3-0-【0一D-葡萄吡哺糖基一(卜2)卜口一D-葡萄毗u南糖甘 ACl3：(25R)一26-0—0一D一葡萄吡喃糖基一呋甾一5，20一二烯一3B，26一二醇 毗哺糖苷 l、ACl2为新化合物，其余化合物除ACl、 以上化合物中，AC9、ACl0、ACl ACl3外均为从该植物中首次分得。另外一些量少的化合物的结构鉴定还在进行 中。药理实验表明，AC8具有抗真菌活性和抗肿瘤活性，AC8对白色念珠菌的MIC B，SRB)蛋白染色法， 41．9％(10“m01／1)：通过磺酰罗丹明B(sulforhodamine 血管阻力和降低麻醉犬心率等活性，AC9对改善麻酐犬脑血流和降低脑血管阻力 等活性亦非常显著，对此研究我们己申请了专利。另外天冬总皂苷对肝星状细胞 u ug／m1)：对NIH一3T3的抑制率分别 g／m1)，15．49％(104 分别为：13．42％(13 p pg／m1)。其余单体化合物的活性正在研