抗心绞痛药详解.pptVIP

课程内容 心绞痛概述 第一节 硝酸酯类 硝酸甘油 硝酸异山梨酯（消心痛） 第二节 β受体阻断药 第三节 钙通道阻滞药 心绞痛 是冠状动脉粥样硬化性心脏病（冠心病）的主要的症状。 病因：冠状动脉供血不足，心肌急剧的、暂时的缺血和缺氧。 临床表现： 疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、丙酮酸或类似激肽的多肽类物质等）所引起。 心肌供O2 耗O2 ------失去平衡 第一节 心绞痛概述 1.心绞痛的主要治疗对策: ⑴ 降低心肌耗O2量（为主） ⑵ 扩张冠状动脉，增加心肌供血供O2量 2.常用的抗心绞痛药： ⑴ 硝酸酯类 ——硝酸甘油、硝酸异山梨酯（消心痛） ⑵ β受体阻断药 ——普萘洛尔等 ⑶ 钙通道阻滞药 ——硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓 第一节 硝酸酯类 代表药物： 硝酸甘油（短效）、硝酸异山梨酯（长效） 硝酸甘油是合成烈性炸药的重要成分； 硝酸甘油用于治疗心绞痛，已有一百多年的历史了，至今仍在使用，效果很好，是治疗心绞痛的一线药物。 硝酸甘油 【药理作用】 ∵硝酸甘油对血管平滑肌的选择性高； ∴其主要药理作用是对血管的作用。 扩血管特点: 1.小剂量→主要扩张静脉 2.大剂量→显著扩张动脉 3.扩张较大的冠状血管 ——心外膜血管、输送血管、侧支血管 硝酸甘油 【药理作用】 ∵松弛血管平滑肌（小V ＞ 小A） ∴ 治疗量: SBP略降（10～15mmHg）； DBP不变; 注:与钙通道阻滞药不同点（小A ＞ 小V） 松弛血管平滑肌的机制 抗心绞痛作用 一、降低心肌耗氧量 1.小剂量 : 舒张容量血管(V)→心脏的前负荷↓ 回心血量↓→心室舒张末压力↓、心室容积↓ →室壁张力↓→耗氧量↓ 2.大剂量 : 舒张阻力血管(A)→心脏的后负荷↓ 外周阻力↓→心脏的射血阻抗↓→心室内压和 室壁张力↓→耗氧量↓ 抗心绞痛作用 3.大剂量时→由于舒张阻力血管(动脉血管) →引起BP↓→可反射性的引起HR↑ 可用β受体阻断药消除 抗心绞痛作用 二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 1. 明显扩张心外膜下较大的输送血管 2. 明显扩张侧支血管→促使冠脉侧支循环开放 3. 对阻力血管的舒张作用较弱,缺血区的阻力血 管因乳酸等代谢产物堆积而处于扩张状态； 非缺血区阻力＞缺血区→有利于缺血区的血供 4. 增加心内膜下血供（降低了室壁张力） 抗心绞痛作用 一、降低心肌耗氧量 二、扩张冠状动脉，增加缺血区血液灌注 三、保护缺血的心肌细胞，减轻损伤 释放NO，促进PGI2等物质的生成与释放 抗心绞痛作用 硝酸甘油 【临床应用】 1.主要用于各种类型的心绞痛 2.急性心肌梗死：配合抗凝血药、溶栓药等 3.充血性心力衰竭：配合强心药、利尿药 【给药途径】 1.舌下含化：片剂（首关效应，不能口服） 2.呼吸道给药：气雾剂 3.皮肤给药：软膏或贴膜剂，预防夜间发作 4.静脉滴注给药：注射剂，用于较严重的病人 硝酸甘油 【不良反应】： 1.主要由扩张血管引起 [用药护理] 硝酸甘油片不能吞服，而要放在舌下含服。硝酸甘油味稍甜并带有刺激性，所以合格的硝酸甘油不但应溶化得快，而且含在舌下带有烧灼感。这也是药物有效的标志之一 。 2. 硝酸甘油挥发性强，过热见光都极易分解失效。故应放在棕色小玻璃瓶内，旋紧盖密闭保存。携带硝酸甘油时，切勿放在贴身的衣服兜里，以免受体温影响降低药效 。 3.硝酸甘油的有效期一般为一年，如病人每天反复开盖取药，药物易受温度、湿度和光线的影响，有效期只有3~6个月。因此，使用硝酸甘油要注意失效期，每次取药时间应快开、快盖，用后盖紧。对随身携带的药物要及时更换 。 4.硝酸甘油是应急抢救药物，每次更换药物都应确定其有效性。目前市售药物中，有的含在舌下十多分钟都不溶解，这种药物不能使用。 硝酸异山梨酯（消心痛） 长效硝酸酯类，作用与硝酸甘油相似 主要用于心绞痛的预防治疗。 起效较慢，维持时间较长，预防用药；不适用于心绞痛发作期的治疗。 无首过消除，口服给药。 第二节 β受体阻断药 抗心绞痛作用： 1.降低心肌耗氧量 阻断β受体→心率↓及收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间↑、心室容积↑→耗氧↑（缺点）。 2.改善缺血区供血 ⑴ 心率↓→心舒