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2.腺体 glands （1）汗腺, 唾液腺为主，分泌↑ （2）泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道黏膜分泌↑ 3.平滑肌 （1）瞳孔括约肌和睫状肌收缩 （2）肠道平滑肌、支气管平滑肌、 膀胱、胆囊和胆道平滑肌的兴奋性增加。 不良反应 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意  滴眼时应压迫眼内眦， 防止药液吸收产生副作用。 * 第 六 章 胆碱受体激动药 第 六 章 胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 胆碱受体激动药（cholinoceptor agonists） 可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。 M胆碱受体激动药 胆碱酯类 乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类 毛果芸香碱、毒蕈碱 N胆碱受体激动药 N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。 内容提要 第 一 节 M、N胆碱受体激动药 第六章 一、 胆碱酯类 (choline esters) M、N受体均兴奋，但以M受体为主 拟胆碱生物碱类 (alkaloids) 主要兴奋M胆碱受体 第一节 M、N胆碱受体激动药 【药理作用】 1. 心血管系统 血管扩张 减慢心率 减慢房室结和浦肯野纤维传导 减弱心肌收缩力 缩短心房不应期 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) 第一节 M胆碱受体激动药 A：血管内皮完整 图6－1 乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于 血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消 失（B） B：血管内皮受损 ＋M3-R (+) EDRF(NO)释放 (+) 平滑肌松弛 乙酰胆碱(acetylcholine, ACh) （2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野 纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用： ① ↓心房肌收缩性(Ach 直接作用于M2受体〕 ② ↓心室肌收缩性（Ach 兴奋交感神经突触 前膜M1 受体 ，(-)NE释放) （5）缩短心房不应期 2. 胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便等。 3. 泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空↑ 4. 其他 1）腺体：分泌增加 2）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） ? 3）N样作用： （1）兴奋N节的NN受体 肾上腺素释放 （2)兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩， 甚至颤动 交感N节后纤维兴奋 副交感N节后纤维兴奋 问题：给犬注射M－受体 阻滞剂（阿托品）后， 再注射大剂量Ach， 犬的血压、心率将 有何改变？ ACh ACh 阿托品 ACh ACh 2μg 50μg 2mg 50μg 5mg ACh对犬血压的影响 （4）中枢：很少 （5）支气管 ：收缩 （6）兴奋主动脉体和颈动脉体化学受体 乙酰胆碱 (acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱 (methacholine) 特点 水解速度慢，作用时间较ACh长 对M胆碱受体有相对选择性 心血管系统作用明显 用途 口腔黏膜干燥症 卡巴胆碱 (carbachol) 特点 不易被AChE水解，作用时间长 选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用 对膀胱和肠道作用明显 用途 主要用于局部滴眼治疗青光眼 术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注） 胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较 第 二 节 M胆碱受体激动药 第六章 1. 对眼的作用 激动M受体 缩瞳 降低眼内压 调节痉挛 虹膜 角膜 睫状体松弛 悬韧带 拉紧 晶状体 扁平 悬韧带 松弛 晶状体 变凸 调节于视远物清楚 睫状体收缩 调节于视近物清楚 药物对眼的调节 左：M胆碱受体阻断药的作用 右：M胆碱受体激动药的作用 (1)缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小 房水回流通路 缩瞳→虹膜向中心拉动→虹膜根部变薄→前房角间隙↑