chap10肾上腺素受体激动药创新.ppt

3．平滑肌 激动?2受体，支气管平滑肌明显松弛，胃肠道等平滑肌也有松弛作用。 4．其他 能抑制组胺等炎症介质的释放。糖原分解↑（升高血糖），脂肪分解↑（升高血中游离脂肪酸），组织耗氧量↑。 作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动药 —— a受体激动药 —— a、b受体激动药 —— b受体激动药 肾上腺素受体阻断药 —— a受体阻断药 —— a、b受体阻断药 —— b受体阻断药 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素 肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺 酚妥拉明 拉贝洛尔 普萘洛尔 第十章 肾上腺素受体激动药 Adrenoceptor Agonists 第二节 a肾上腺素受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素和甲氧明 羟甲唑啉和阿可乐定 去甲肾上腺素 (Noradrenaline, NA; Norepinephrine, NE) 【化学性质】 碱性溶液中易失效，酸性溶液中较稳定，临床常用重酒石酸去甲肾上腺素。 【体内过程】 不口服 (迅速被肠液破坏,不产生吸收作用) 不肌注和皮下注射 (因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死) 。 临床上一般采用静脉给药。 NA进入机体后迅速被代谢和摄取，作用时间短。 a-R: +++; β1-R: ++;β2-R: ± 外周阻力？ +a-R阻断剂？ 山莨菪碱抗休克？ 皮肤黏膜血管＞肾血管 ＞脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管 冠状血管扩张 (间接性，腺苷) 停止注射或更换部位。 热敷。 0.25%普鲁卡因或α受体阻断剂局部封闭。 α肾上腺素受体激动药的比较 受体兴奋 α1 β1 β2 α2 作用特点 用途 去甲肾上腺素 +++ ++ ± 作用时间短 抗休克 上消化道出血 间羟胺 ++ + + 直接作用和间接作用,维持时间长 抗休克 去氧肾上腺素 ++ ± ± 同上 抗休克 阵发性室上性心动过速 防止麻醉时低血压 扩瞳 羟甲唑啉 + 滴鼻治鼻粘膜充血和鼻炎 阿可乐定 + 青光眼的短期辅助治疗 【体内过程】 1、口服易被破坏。 2、皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间 1小时左右。 3、肌肉注射：吸收快，维持10-30分钟。 第三节 a、b肾上腺素受体激动药 肾上腺素 (adrenaline, Ad; epinephrine, E) 作用快、强；心肌耗氧量明显增加 心律失常（室性） β1兴奋 a,β兴奋 防诱发室性心律失常 松弛支气管平滑肌； 支气管黏膜血管收缩，消除黏膜水肿，有利于通气； 抗过敏 初次 多巴胺: 安全感、满足感，传递亢奋和欢愉的信息 endorphin（内啡呔）婚姻的产生，使恋人双方持久快乐 去甲肾上腺素让恋爱的人产生怦然心动的感觉。 vasopressin（后叶加压素/脑下垂体后叶荷尔蒙）控制爱情忠诚度的关键激素。 你是谁的多巴胺（dopanine ,DA）？ 陷于爱情 “一般来说，如果男人和女人认识超过两年，内心就再也不分泌能感受爱情的荷尔蒙，爱情就会冷却。所以别太恨那个人，那个人只是忠心地按照自身的化学反应而采取行动而已。” 多巴胺（dopanine ,DA） 【体内过程】 1. 因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。 2. 在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。 3. 不易透过血脑屏障，几无中枢作用。 尤其适用于心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克 【临床应用】 1、抗休克： 用于各种休克，尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。 2、急性肾功能衰竭 与利尿剂合用疗效较好。 【不良反应】 恶心、呕吐、心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生： （1）及时减量或停药。 （2）必要时可用酚妥拉明。 麻黄碱（ephedrine） 基本作用与Ad相似 1、作用机制: 1）直接激动α、β受体 2）促进NA的释放发挥间接作用 2、特点： 1）性质稳定，可口服 2）作用温和而持久 3）中枢兴奋作用强 4）易产生快速耐受性 3、应用 1）预防及治疗轻症支气管哮喘 2）滴鼻减轻鼻黏膜充血引起的鼻塞 3）防止某些低血压 4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状 4、不良反应