苯乙酮类衍生物在农药领域的研究和应用概况-2.doc

专业文献综述 题 目: 苯乙酮类衍生物在农药领域的研究与应用概况 : 孙 康 学 院: 理学院 专 业: 应用化学 班 级: 应化112班 学 号: 指导教师: 杨春龙 职称: 教授 2014 年 10月 20日 南京农业大学教务处制 苯乙酮类衍生物在农药领域的研究和应用概况 作者 孙康 指导教师 杨春龙 摘要：苯乙酮类衍生物具有低毒、良好的生物活性及优异的化学反应活性，受到现代研究人员的广泛关注。本文介绍了具有杀虫活性、杀菌活性和除草活性几类苯乙酮类衍生物的合成及应用概况，包括具有杀虫活性的唑螨酯和苯乙酮肟羧酸酯，具有杀菌活性的乙环唑、、Research and Application of Acetophenone Derivatives in the Field of Pesticides Student Majoring in Applied Chemistry: Sun Kang Supervisor: Yang Chunlong Abstract：Acetophenone derivatives have low toxicity, good biological activity and excellent chemical reaction activity, were widely concerned by modern researchers. This article describe the synthesis and application profiles of several types of acetophenone derivatives with insecticidal activity, bactericidal activity and herbicidal activity , including fenpyroximate and acetophenone oxime carboxylates with fungicidal activity, etaconazole, propiconazole, trifloxystrobin and enestroburin with herbicidal activity. And the expectation on the future development of these compounds in the field of pesticides was proposed. Keywords: acetophenone derivatives; synthesis; biological activity 苯乙酮类衍生物是一类含酮羰基苯环化合物，能够体现出很好的化学活性。因此，苯乙酮在有机合成中是很重要的合成原料和中间体。通过对苯乙酮不同部位进行修饰而得到的一系列衍生物中，一些衍生物能够体现出良好的杀虫活性、杀菌活性及除草活性[1]。苯乙酮类衍生物的使用时间比较悠久，使用范围比较广泛。从上个世纪70年代Assen Pharmaceutical公司以2,4-二氯苯乙酮为原料，开发的内吸性广谱杀菌剂丙环唑(propiconazole)和乙环唑(etaconazole)发展到如今的抑霉唑(imazalil)，可以预见随着对苯乙酮衍生物的深入研究，更多的新型高效药物将被开发用于替代原有的低效药物并且减少高毒高残留农药对环境和生物的影响[2]。下面对具有杀虫活性，杀菌活性以及除草活性的三类苯乙酮衍生物在农药领域的研究和应用概况进行综述。 1 具有杀虫活性的苯乙酮类衍生物 1.1 唑螨酯 唑螨酯?(fenpyroximate)是日本农药公司于1984年研制以应对较难防治的红蜘蛛等害虫，它具有击倒快、、[3]。鉴于唑螨酯独特的作用机制和优良的生物活性，对其结构进行了优化与修饰，并成功得到了一些高活性的化合物，其结构式为： 根据现有文献和专利报道，唑螨酯是利用甲基肼水溶液和乙酰乙酸乙酯为原料制备中间体1,3-二甲基吡唑-5-酮，进而制备中间体1,3-二甲基-5-氯-4-吡唑甲醛；1,3-二甲基-5-苯氧基-4-吡唑甲醛；1,35-苯氧基-4-吡唑甲醛肟；对氯甲基苯甲酸叔丁酯。将上步中间体1,3-二甲基-5-