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肾上腺素　Adrenaline Adrenaline的代谢过程 作 用 同时具有较强的α和β受体 的兴奋作用 心肌收缩力加强、松弛支气管平滑肌 用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救 粘膜血管呈现收缩作用 鼻粘膜和牙龈出血 肾上腺素构效关系 结构改造及目标 药理作用，以激动α-受体为主 血管收缩，血压升高 治疗休克和低血压 拟肾上腺素药物-同类药物 拟肾上腺素药物-同类药物 生物前体-多巴胺 广泛使用的拟肾上腺素药物之一 对心脏β1受体的激动作用较强 用于治疗慢性心功能不全和各种类型休克 生物前体 在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药 称为生物前体前药，简称生物前体 Bioprecursor prodrug A bioprecursor prodrug is a prodrug that does not imply the linkage to a carrier group, but results from a molecular modification of the active principle itself. This modification generates a new compound, able to be transformed metabolically or chemically, the resulting compound being the active principle. 盐酸麻黄碱 Ephedrine hydrochloride 结构与化学名 （1R，2S）-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇盐酸盐 （1R，2S）-2-methylamino-1- phenylpropan-1-ol hydrochloride 结构特点 光学异构体 二个手性中心， 四个异构体 均具肾上腺素作用，但强度不同 麻黄碱 （-）Ephedrine 为1R2S 赤藓糖型（Erythro-） β-碳与Norepinephrine的R构型相同 活性最强，为临床主要药用异构体 伪麻黄素 （+）Pseodoephedrine（1S2S） 没有直接作用，只有间接作用 但中枢副作用也较小 复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂 来源 存在于草麻黄和木贼麻黄等植物中的生物碱 1887年发现，1930年用于临床 生产方法 麻黄中分离提取 麻黄素--合成 鉴别反应 α-氨基-β-羟基化合物的特征反应 高锰酸钾、铁氰化钾氧化生成苯甲醛和甲胺 苯甲醛具特臭 甲胺可使红石蕊试纸变蓝 体内代谢 Ephedrine口服后在肠内易吸收，并可进入脑脊液 吸收后极少量脱胺氧化或N-去甲基化 79%以原形经尿排泄 作用较持久 代谢、排泄较慢 t1/2为3-4小时 作用特点 混合作用型药物 对α和β受体均有激动作用 松弛支气管平滑肌 收缩血管，兴奋心脏等作用 具有中枢兴奋作用 临床作用 用于 支气管哮喘、 过敏性反应、 低血压 鼻粘膜出血肿胀引起的鼻塞 用量过大或长期连续使用会产生震颤、焦虑、失眠、心悸等反应 构效关系-与肾上腺素比较 沙丁胺醇　Salbutamol 阿布叔醇（Albuterol） 叔丁氨基的作用 选择性 受体的分类 工具药： 肾上腺素、去甲肾上腺素和异丙肾上腺素 β受体的亚型 Salbutamol作用特点 选择性β2受体激动药 扩张支气管作用明显 较异丙肾上腺素强十倍以上，作用持久 对心脏β1受体激动作用较弱 增强心率的作用为Isoproterenol的1/7 选择性的意义 用于平喘时，兴奋β2受体 作为支气管扩张剂 同时具有的对β1受体的兴奋作用有心脏毒性 选择性β2受体激动剂可大大降低和消除心脏毒性 临床用途 治疗支气管哮喘 哮喘型支气管炎 肺气肿患者的支气管痉挛等 其它平喘的β2受体激动剂-P115～6 克仑特罗 主要内容 1，重点药物 肾上腺素　 盐酸麻黄碱　 沙丁胺醇　 2，拟肾上腺素药物的构效关系 3，拟肾上腺素药物的理化性质 Terbutaline 克仑特罗 瘦肉精 【瘦肉精】———让食肉者得病 　　11月7日，广东河源市的林女士在市场买回一些猪肉，回家就做了个莴笋炒肉。一家人吃完后，头晕心悸、四肢颤抖、恶心呕吐。和林女士一家人一样被送进医院的还有河源市的400多位市民。“河源毒猪肉事件”震惊国内。 2天以后，河源市的执法部门查封了市内3家养猪，拘留了4名涉案嫌疑人，他们给生猪喂食了含有“瘦肉精”的饲料。猪肉瘦了，市民中招了。实际上在此之前大约3个月，浙江也曾发生过180名市民食用喂食“瘦肉精