第四讲 天然药物的现状与发展9-22.pptVIP

主要内容 一、天然药物的现状 二、天然药物的研究开发 三、天然药物的发展 据统计，1981-2002年成功上市小分子新药中，基于天然产物（N）、其衍生物（ND）、其模拟物（半合成：S*/NM；全合成：S/NM）和药效团组合物（S*）共占61%。可见从天然产物中挖掘相关的结构与活性信息是新药发现的最关键基础工作之一。 从具有肯定药理作用的天然产物出发，将其作为一个先导化合物，进行结构修饰，合成一系列化合物，从中寻找高效、低毒、结构新颖的药物，是寻找新药、进行药物设计的主要途径之一 天然药物及其衍生物 天然药物及其衍生物 天然药物及其衍生物 二、天然药物的研究开发 2、天然药物中开发新药途径 1）、经验积累 优点： (1)由于分离过程中，没有化合物类型的框框限制，只以活性为指标进行追踪，故发现新化合物的可能性很大。 (2)如果分离过程的某一阶段，如因分离方法或材料选择不当，导致活性化合物的分解变化或流散时，还能迅速查明原因，并可采取相应的措施进行补救。对天然活性化合物的分离来说，这是一种较好的方法。 缺点： (1)活性测试的样品及工作量均大大增加； (2)要求分离工作者与活性测试人员两个方面的配合。 实地调查 包括临床疗效的考察和实际应用效果(民间使用情况)： (1)由于影响植物药功效的因素较多，在确定其功效的基础上第一步就是确定品种类别，由于植物或中药同名异物和同物异