血管紧张素转化酶抑制剂及其血管紧张素II受体拮抗剂.pptVIP

第四节 血管紧张素转化酶抑制剂及血管紧张素II受体拮抗剂 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors and Antiotensin II Receptor Antagonists 主要学习内容 一、ACE 抑制剂 –卡托普利　 二、AngⅡ拮抗剂 –氯沙坦 血管紧张素转化酶抑制剂 根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂 –可以抑制AngⅡ的生成 –减少缓激肽的失活 –抗高血压药物 合理药物设计的范例 血管紧张素转化酶（ACE） 关键酶 –体内调节血压的肾素-血管紧张素系统 血管紧张素II 导致血压上升 –强烈的收缩外周小动脉的作用 –促进醛固酮的合成和分泌 ·重吸收Na+和水 ·增加了血容量 血管紧张素II 最强的升压活性物质 –升压效力比NA 强40～50倍 –0.1 ppm 仍有收缩血管作用 ACE即缓激肽酶 缓激肽扩张血管、利尿、降低血压 –ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面 –血液中内源性Ang I和缓激肽均可被其转化 ACE对血压的调节作用 卡托普利 巯甲丙脯酸 开博通 结构与命名 1-[(2S) -2-甲基（3-巯基-1-氧代丙基）]-L-脯氨酸 结构特点 二肽 两个手性碳(S，S) 发现—替普罗肽 1971年从巴西毒蛇的蛇毒 –分离纯化出九肽替