镇静催眠药及抗焦虑药考试重点讲述.docVIP

第九章　镇静催眠药及抗焦虑药本章的学习方法：　　1.本章所有代表药均有不同程度的中枢神经抑制作用，在临床上用于镇静、催眠、抗焦虑，一些药还可抗癫痫，故讲课中对每个药不再论述其药理作用。　　2.药物分两大类，即苯二氮（艹卓）类和非苯二氮（艹卓）类　　3.苯二氮（艹卓）类药物均被列为国家二类精神药品，其销售和使用受到一定的限制。其中三唑仑属于精一类　　4、苯二氮（艹卓）类共有8个代表药，以地西泮为典型，掌握苯二氮（艹卓）类共同的结构特点、理化性质、体内代谢等，其他的代表药只分析其不同点及特殊的考点，比照学习，不再详细介绍。　　一、苯二氮（艹卓）类　　（一）地西泮（精二类）　　　　1.结构特点：　　（1）苯并二氮（艹卓）基本母核　　（2）1甲基，5苯基，7氯　　2.性质（苯并二氮（艹卓）的共有的性质）　　有内酰胺（1,2位）和亚胺（4,5位）结构，化学性质不稳定　　（1）水解开环发生在1,2位或4,5位，两反应平行进行　　（2）4,5位开环是可逆的，在体温和酸性条件下，4,5位间开环水解，当pH提高到中性时重新环合，不影响生物利用度　　3.作用机制：与中枢苯二氮（艹卓）受体结合（共性）　　4、代谢（在肝脏进行）　　可得到活性的代谢物　　（1）N-1位去甲基　　（2）C-3位羟基化 　　　　有活性的代谢过程是苯二氮（艹卓）的共性 　　（二）奥沙