新辅料和新技术在中药制剂应用的论文--平其能(中国药科大学 ).ppt

新辅料与新技术在中药制剂的应用 中国药科大学 平其能 中药制剂是中医药发挥重要作用的重要组成部分，是将中医药推广至全世界最直接的载体和传媒。 中医药进入世界主流医药市场，必须根据国际竞争的要求，对传统中医药进行现代化改造。 新辅料和新技术的应用是中药制剂现代化的重要组成部分。 一、新辅料在发展中药剂型中的应用 二、新辅料在改进中药制剂生物利用度的应用 三、新技术在中药制剂开发及生产中的应用 一、新辅料在发展中药剂型中的应用 1、胶囊 2、滴丸 3、缓控释制剂 4、分散片 5、巴布剂 6、中药透皮吸收制剂 7、微球与脂质体 一、新辅料在发展中药剂型中的应用 在2001-2002年研发的200个中药新药中，硬胶囊、颗粒和常规片剂占总数的64.2％, 注射剂占9.6%, 滴丸为5.7%, 其他剂型有软膏、软胶囊、缓释胶囊、栓剂、灌肠液、橡胶膏、咀嚼片、分散片、泡腾片、喷雾剂、膜剂、凝胶剂等，传统的膏丹丸散已很少见。 1、胶囊 适合用于浸膏、脂溶性成分和水溶性成分，填充容量 可调范围较大。 软胶囊 硬胶囊 复方大蒜软胶囊 冠心丹参胶囊 辣椒碱软胶囊 参桂胶囊 藿香正气软胶囊 左金胶囊 银杏叶软胶囊 葶贝胶囊 消炎灵软胶囊 六味能消胶囊  影响软胶囊崩解的因素 （1）中药提取物组成； （2）胶囊内容物的组成； （3）胶皮组成； （4）稳定剂 胶囊的发展： （1）肠溶衣技术 （2）肠溶硬胶囊壳 （3）植物胶囊（HPMC，水分2%-7%） （4）肠溶胶壳锁口技术 （5）填液胶囊 2、滴丸 以固体分散技术为基础，服用量少，崩解和溶出迅速，适合于提取量较小、脂溶性较强的中药组分。 复方丹参滴丸 苏冰滴丸 复方丹参片 复方丹参滴丸 　主要药材 丹参、三七和冰片 丹参、三七和冰片 制剂工艺 生药直接磨粉、压片 丹参素、三七提取物 有效成分 丹参酮、冰片（多） 丹参素、冰片（少） 药 效 缓慢 快 主 治 冠心病常规用药 冠心病常规用药，心绞痛急救药 用 法 口服 口服或舌下含服 水溶性载体与固体分散技术 载体：PEG、PVP、糖、微晶纤维素、微粉硅胶、柠檬酸 技术：热熔、共溶剂沉淀、熔融-溶剂法、研磨表面分散 问题：稳定性、载药量、服药数量 发展：缓释滴丸、大滴丸、模压片 3、缓控释制剂 单味中药有效成分或部位的缓控释研究 雷公藤 葛根素 灯盏花素 银杏叶提取物 川芎嗪 大豆异黄酮 常用缓释辅料 HPMC 丙烯酸树脂 乙基纤维素 醋酸纤维素 离子交换树脂 生物降解聚合物 薄膜包衣材料及包衣技术 水溶性包衣材料：HPMC，HPC，PEG，PVP 肠溶性包衣材料：肠溶型丙烯酸树脂、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯（HPMCP）、醋酸纤维素邻苯二甲酸酯（CAP）、虫胶。 不溶性包括：乙基纤维素（EC）、玉米朊等 有机溶剂包衣的缺点 安全问题 有机溶剂存在易燃、易爆的危险。 　 污染环境及毒害问题 有机溶剂向外界的排放污染环境、危害工作人员的健康、包衣制剂中残留痕迹量对患者造成损害。 固体含量低，包衣过程时耗能；包衣制剂在干燥后期，包衣液粘度逐渐变大，易发生粘连，影响包衣质量。 有机溶剂价格不断上涨，且回收困难。 在生产中须配备防爆系统、高效溶剂回收系统、空气污染监测系统及有机溶剂在制剂中残留痕迹量的监控设备等。 水性包衣的优点 避免包衣过程中有机溶剂向外界的排放； 避免易燃、易爆的发生； 消除有机溶剂的挥发对操作人员的损害，以及有机溶剂在包衣制剂中残留痕迹量对患者的损害； 减少溶剂回收系统的投入； 高固体含量、低粘度，节约工时，低成本。 水性包衣的过程 包衣液在基底物表面沉积，随水分的蒸发，高分子聚合物小颗粒相互靠近、聚集，在一定温度下，高分子聚合物小颗粒表面发生软化、变形、相互融合而形成均匀的膜。 主 要 产 品Aqucoat (FMC)，Surelease (苏丽丝）,Eudragit E 30D, 制备方法 Aquacoat?采用乳化溶剂蒸发法，将EC溶于有机溶剂中，加入含有十二烷基硫酸钠及十六醇的水相，经乳化后蒸