传出神经系统药理解说.docVIP

第五章 传出神经系统药理概论 一、学习重点 乙酰胆碱、去甲肾上腺素等传出神经系统递质的合成、贮存、释放、消除过程。传出神经系统受体的分类、分布及激动时产生的效应以及传出神经系统药物的分类。 二、学习提纲 (一)传出神经系统的递质 1.递质的生物合成、贮存 ACh的合成主要在胆碱能神经末梢。胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成ACh。ACh进入囊泡与ATP和囊泡蛋白结合，贮存于此。 NA主要在神经末梢合成。酪氨酸进入神经元后，经酪氨酸羟化酶催化生成多巴，再经多巴脱羧酶催化生成多巴胺，多巴胺进入囊泡经多巴胺β一羟化酶催化，合成为NA，并与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合，贮存于此。酪氨酸羟化酶是此过程的限速酶。 2.递质的释放 有胞裂外排、量子化释放等机制。 3.递质的消除 ACh主要被突触间隙的乙酰胆碱酶(ACHE)所分解，每一分子的AChE在一分钟内能水解105分子的ACh，其水解产物胆碱可被摄入神经末梢，作为ACh再合成的原料。 NA主要依赖于神经末梢的摄取，即为摄取1。释放量的NA约有75％～90％被这种方式所摄取。进入神经末梢的NA可进一步转运进入囊泡中贮存，即为囊泡摄取。部分未进人囊泡的NA可被胞质液中线粒体膜上的单胺氧化酶(MAO)破坏。许多非神经组织如心肌、血管、肠道平滑肌也可摄取NA即为摄取2。摄人组织的NA并不贮存而很快被细胞内儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT)和MAO所破坏，因此，摄取1为贮存型摄取，摄取2为代谢型摄取。 (二)传出神经系统的受体 1．受体分型 胆碱受体 M受体有M1,M2,M3,M4,M5等亚型。 N受体有Nm，Nn等亚型。 肾上腺素受体 α受体有α1,α2等亚型。 β受体有β1,β2,β3亚型。 2．受体功能及其分子机制 M胆碱受体属于鸟核苷酸结合调节蛋白(G蛋白)耦联的超级家族受体。 N胆碱受体属于配体门控离子通道型受体。 肾上腺素受体属于G蛋白耦联受体。 传出神经系统受体的主要功能 生理指征 肾上腺素受体兴奋 胆碱受体兴奋 类型 效应 类型 效应 心脏 心率 收缩力 传导 自律性 β1 加速++ 增加++ 加快++ 增加+++ M 受 体 减慢+++ 减弱+ 减慢+++ 平 滑 肌 动脉静脉 α1，α2 βl，β2 收缩 舒张 动脉舒张 静脉无作用 气管支气管 β2 舒张+ 收缩++ 胃壁 肠壁 括约肌 α1α2β2 a1α2β1β2 α1 舒张+ 舒张+ 收缩+ 收缩+++ 收缩+++ 舒张+ 胆囊胆道 β2 舒张+ 收缩+ 膀胱逼尿肌 三角肌与括约肌 β2 α1 舒张十 收缩++ 收缩+++ 舒张++ 瞳孔开大肌 瞳孔扩约肌 睫状肌 α1 β2 收缩(散瞳)++ 舒张(远视)+ 无作用 收缩(缩瞳)+++ 收缩(近视)+++ 腺 体 汗腺分泌 α1 分泌+(手心) 分泌(交感)+++ 唾液腺分泌 α1 β2 K+和H2O+ 淀粉酶+ K+和H2O +++ 支气管腺体 α1 β2 减少 增加 分泌+++ 代 谢 肝脏糖代谢 骨骼肌糖代谢 脂肪代谢 α1β2 β2 αlβ2β3 糖原分解、异生 肝糖原分解+ 脂肪人分解+++ 无作用 无作用 无作用 三、题例 (一)选择题 [A型题] 1.去甲肾上腺素能神经兴奋引起的功能变化不包括( D ) A.心脏兴奋 B.皮肤黏膜血管和内脏血管收缩 C.支气管平滑肌舒张 D.胃肠平滑肌舒张 E.瞳孔扩大 2.下列哪类神经纤维兴奋时，其末梢不释放乙酰胆碱( E ) A．交感神经的节前纤维 B．副交感神经的节前纤维 C. 运动神经 D．副交感神经的节后纤维 E. 绝大部分交感神经的节后纤维 3.传出神经按释放的递质可分为( D ) A.运动神经和感觉神经 B.中枢神经和外周神经 C.交感神经和副交感神经 D.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经 E.运动神经和自主神经 4.突触间隙中乙酰胆碱作用的消失主要依赖于( A ) A.乙酰胆碱酯酶水解 B.胆碱乙酰化酶 C.摄取1 D.摄取2 E.酪氨酸羟化酶 5.合成去甲肾上腺素过程中的限速酶是( A ) A.酪氨酸羟化酶 B.多巴脱羧酶 C.儿茶酚氧位甲基转移酶(COMT) D.单胺氧化酶(MAO) E.多巴胺β一羟化酶 6.去甲肾上腺素在突触间隙中消除的主要途径是( C ) A.被MAO破坏 B.被COMT破坏 C.摄取1 D.摄取2 E.被乙酰胆碱酯酶水解 7.M胆碱受体激动时，可引起下列那种效应( E ) A.睫状肌松弛 B.瞳孔扩大 C.糖原分解 D.脂肪分解 E.皮肤黏膜血管扩张 8.胆碱能神经不包括( C ) A.交感神经节前