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胃肠动力调节药 内容 分类 作用机理 临床应用 总结 胃肠动力性疾病 胃肠运动生理和有关动力障碍的症状 食管运动生理,吞咽困难,反流症状 胃运动生理,消化不良 小肠运动生理,腹胀,腹痛,腹泻 结肠运动生理,腹胀,腹痛,便秘,腹泻 肛门直肠运动生理,便秘和失禁 胃肠动力疾病 胃食管反流病,功能性消化不良,功能性便秘 胃动力调节药物分类 多巴胺受体拮抗剂: 药效特点分析 甲氧氯普安不良反应及注意事项 不良反应 常见:嗜睡、疲乏无力、头晕、烦躁不安 少见而严重:锥体外系反应 注意事项 1.不宜与抗胆碱能药如阿托品、山莨菪碱等合用,因可相互拮抗。 2.十二指肠溃疡,胃肠道出血、机械性梗阻和穿孔者,普鲁卡因或普鲁卡因胺过敏者,孕妇,嗜铬细胞瘤等禁用。 3.不宜与吩噻嗪类药物合用,因可加重锥体外系反应。 多潘立酮注意事项 1.心脏病患者(心律失常)以及接受化疗的肿瘤患者应用时需慎重,有可能加重心律紊乱。 2.本品含有乳糖,可能不适用于乳糖不耐受、半乳糖血症或葡萄糖/半乳糖吸收障碍的患者。 3.当抗酸剂或抑制胃酸分泌药物与本品合用时,前两类药不能在饭前服用,应于饭后服用,即不宜与本品同时服用。 4.由于多潘立酮主要在肝脏代谢,故肝功能损害的患者慎用。 5. 由于经肾脏排泄的原形药物极少,因此肾功能不全的患者单次服药可能不需调整剂量。但需重复给药时,应根据肾功能损害的严重程度将服药频率减为每日1-2次,剂量应咨询医师或药师,此类患者长期用药时需定期检查。 5-HT4受体激动剂 5-HT4受体 位于肠神经系统(ENS)突触前末梢 刺激后促进释放乙酰胆碱、降钙素基因相关肽 促进胃肠动力 5-HT4 受体激动剂对肠神经元有神经保护作用、营养作用。5-HT4受体基因敲除小鼠: 胃肠运动减慢 肠神经元丢失增多 存活的神经元个体变小 老年人肠功能减退可能与此有关,5-HT4激动剂可能延缓这种现象。 西沙必利 作用位点: 5-HT4 、5-HT1、 5-HT2、D2等受体 K通道 药效特点分析: 促胃肠动力作用相似于西沙必利 作用部位广泛—全胃肠 几无心脏毒性作用 莫沙必利 作用位点: 5-HT4 、5-HT3部分拮抗 莫沙必利(mosapride) 全胃肠道促动力药物:作用于5-HT4受体 促进胃肠蠕动、促进胃排空 促进小肠运动、增加近端结肠排空作用 较大剂量,拮抗5-HT3受体 改善内脏感觉 适用: 上消化道动力相关性症状 慢性便秘、便秘型IBS的治疗 莫沙必利用法用量及注意事项 用法用量: 口服给药 一次5-10mg,一日3次,饭前服用。 注意事项: (1)对本药过敏者。 (2)胃肠道出血、穿孔者。 (3)肠梗阻患者。 (4)肝、肾功能不全者。 作用机理分析 昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼 作用位点: 高选择性5-HT3受体拮抗剂 药效特点分析:抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐,不具有其他止吐药的副作用,如锥体外系反应、过度镇静等 昂丹司琼用法用量及不良反应 用法用量 在化疗、放疗前1-2小时口服8mg,或静脉注射8mg,并在化疗、放疗后12小时口服8mg。 为避免在疗程完毕24小时后出现的延迟性呕吐,应连续5日服用本药。建议口服剂量是每日2次,每次8mg。 肝功能损害患者用药剂量每日不应超过8mg 不良反应 可有头痛、发热、呃逆,偶有短暂性无症状的转氨酶增加副作用。偶见便秘。罕见服药后立即出现过敏性休克。其它如:心律失常,低血压,心动过缓,不随意运动失调,癫痫发作。 格拉司琼用法用量及不良反应 用法用量 片剂 成人 细胞毒治疗时每次1mg,每日2次,第一剂量应于细胞毒治疗前1小时服用。 注射液 成人3mg加入20-50ml输注液中,输注时间需超过5分钟。24小时内最多可给药3次,每次3mg,最大剂量不应超过9mg/日。预防 大部分病人只需单一剂量3mg便可防止呕吐及恶心超过24小时。于一疗程中,可连续使用5日。预防剂量须于细胞毒药物治疗开始前完成投放。 24小时内最大剂量不应超过9mg。 不良反应 轻微头痛、便秘,一过性转氨酶升高。 托烷司琼用法用量及不良反应 用法用量 在每一个治疗周期中,最多可以连续应用本品6天。
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