第九章香豆素和木脂素类成分的黔南医专解说.ppt

香豆素的定量分析 （一）分光光度法 （二）荧光光度法 （三）薄层扫描法 （四）高效液相色谱法 （五）气相色谱法 分光光度法 利用香豆素类成分的显色反应进行比色测定。 举例：补骨脂素注射液的含量测定，可在样品中加入重氮化试剂，生成紫色偶氮染料，于580nm处测定含量。 利用香豆素类成分都具有紫外吸收，样品较纯时，也可进行分光光度法测定。 举例：消痔液中补骨脂素的测定，检测波长246nm。 分光光度法 说明：中药制剂成分复杂，可先用薄层色谱分离，在紫外灯下荧光定位，找出香豆素成分，将其吸附层刮下，用适宜溶剂洗脱，再加入重氮化试剂，进行比色测定。如健腰丸中补骨脂素、异补骨脂素的测定。但应同时进行空白试验及净化回收率实验。 荧光光度法 羟基香豆素成分大多能产生强烈荧光，用荧光光度计进行荧光测定有较高的灵敏度及选择性。当干扰成分较多时，可先用色谱法净化。 薄层扫描法 样品经薄层分离后，于荧光灯下定位，利用香豆素类成分具有紫外吸收或能产生荧光的特性，不经显色，直接进行荧光扫描测定。举例：复方制剂中补骨脂素，异补骨脂素，白瑞香素，欧前胡素等。 高效液相色谱法 由于香豆素类成分含有芳香环及其他共轭结构，用高效液相色谱法测定，紫外检测器检测，有较高灵敏度。 常用固定相：十八烷基硅烷键和硅胶 常用流动相：不同比例的甲醇-水 举例：补骨脂素，欧前胡素，蛇床子素，白花前胡甲素。 气相色谱法 某些相对分子质量小，具有挥发性的香豆素类成分。可用气相色谱法测定（如蛇床子素，香柑内素，花椒毒素，花椒毒酚等） 常用检测器：SE-30石英毛细管柱，氢火焰离子化检测器。 第二节 木脂素 定义：是一类由2～4个苯丙素单元氧化聚合而成的天然产物。 - 由于较广泛的存在于植物的木质部和树脂中，并在开始析出时呈树脂状，故称为木脂素。 - 从生源途径看，组成木脂素的基本单元：①桂皮酸、②桂皮醇、③丙烯基苯、④烯丙基苯 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 桂皮酸(苯丙酸) 桂皮醇（苯丙醇） 丙烯基苯 烯丙基苯 由前两种物质氧化聚合的化合物称为木脂素；由后两种物质氧化聚合的化合物称为新木脂素。 木脂素在植物体内多呈游离状态，少数与糖结合成苷的形式存在。 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 生物活性 1.抗肿瘤作用：小檗科鬼臼属的各种鬼臼毒素类木质素，均有较强的细胞毒活性，能抑制癌细胞的增殖。 2.肝保护作用: 五味子中的多种五味子醇均能保护肝脏和降低血清ALT水平。 3.中枢神经系统的作用：五味子素木脂素类具有明显的中枢安定作用。 4.抗病毒作用：鬼臼毒素类木脂素对麻疹和Ⅰ型单纯疱疹有对抗作用。 5.平滑肌解痉作用： 6.杀虫作用： 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 最初认为：是由两分子苯丙素通过β-碳原子相连而成的化合物。 现在认为：是由双分子苯丙素缩合而成各种碳架后，侧链γ-碳原子上的含氧官能团脱水缩合，形成半缩醛、内酯、四氢呋喃等环状结构，使木脂素结构类型更加多样化。 一、结构与分类 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 双聚体苯丙素的结合位置通常有以下几种： （8 — 8’） （8 — 8’，2—7’） （3 — 3’） （8 — 8’，2—2’） 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 （一）简单木脂素类 由两分子苯丙素以侧链β-碳原子相连而成的一类化合物，基本骨架为： 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 如从蒺藜科植物中得到的愈创木脂酸和从珠子草中分得的叶下珠脂素是最典型的简单木脂素。 愈创木脂酸 叶下珠脂素 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 来源于菊科植物牛蒡Arctium lappa L. 的干燥成素果实。 扩张血管、降低血压 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 环木脂素有苯代四氢萘、苯代二氢萘、苯代萘三种类型。结合位置为8-8’，2-7’。以苯代四氢萘居多。 苯代四氢萘型 苯代二氢萘型 苯代萘型 （二）环木脂素类 黔南民族医学高等专科学校 药学系 中药栽培教研室 环木脂素结