氨基糖苷类药物学习汇报(杨静)综述.pptxVIP

杨静 2014年抗感染药物临床药师 2 汇报提纲 药学部 3 氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides 一、杀菌作用机制：快速杀菌药 通过抑制细菌蛋白质合成 与菌体内核糖体70s亚基形成始动复合物。 选择性与细菌体内核糖体30s亚基上的靶位蛋白结合使A位歪曲，造成mRNA上的三联密码在翻译时出错，导致异常蛋白质的合成 阻滞肽链释放因子进入A位，使合成好的肽链不能释放。抑制核糖体70s亚基的解离，使菌体内核糖体循环利用受阻。 破坏细菌胞质膜的完整性。 杀菌特点： 静止期杀菌剂 杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关。 仅对需氧菌有效，且抗菌活性显著高于其他药物，对厌氧菌无效。 PAE长，且持续时间与浓度呈正相关。 具有初次接触效应，细菌首次接触氨基糖苷类时就能被迅速杀死。 在碱性环境中抗菌活性增强。 药学部 4 氨基糖苷类抗生素Aminoglycosides 一、体内过程 吸收：氨基糖苷类的极性和解离度均较大，口服很难吸收，多采用肌肉注射，吸收迅速而完全。Tpeak为0.5-2小时。 分布：氨基糖苷类的血浆结合蛋白率均低（0%-25%），多数在10%以下。穿透力弱，主要分布于细胞外液，在肾皮层和内耳内、外淋巴液有高浓度聚积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢，因而其肾脏毒性和耳毒性明显。可透过胎盘屏障并聚积在胎儿血浆和羊水，但不能渗入机体细胞内，也不能透过血脑屏障，甚至脑膜发炎时也