农药毒理学论文.doc

保幼激素及其类似物的应用与发展前景 摘 要：概述了保幼激素及其类似物的发展状况及其在资源昆虫、防治害虫和其它方面的应用，简述了保幼激素及其类似物存在的问题和应用意义，并展望了保幼激素及其类似物的发展前景。 关键词：保幼激素 保幼激素及其类似物 应用 发展前景 一、引言 曾经，化学杀虫剂以其使用简便、见效快、效果显著等特点而被广泛的使用，农药万能论的思潮袭遍全球。然而现在，“3R” 即农药残留(residue)、害虫抗药性(resistance)及再猖獗(resurgence)日益加剧，长期大量的使用化学杀虫剂导致生态失去平衡，环境污染严重。因此，为了可持续农业的发展，为了人类健康，“生物合理农药”(Biorational Pesticides)、“非杀生性农药(antibiocidal)”或“环保和谐农药”(Environment Acceptable Pesticides)的新型杀虫剂备受宠爱[1]，比如昆虫生长调节剂(Insect growth regulation，简称IGR)已成为全球农药研究与开发重点领域之一，它符合了人类保护生态环境的目标，有着传统杀虫剂没有的优势与潜力，因而被誉为“第三代农药”。 昆虫生长调节剂包括保幼激素、蜕皮激素和几丁质合成抑制剂， 保幼激素及其类似物就是在这个潮流趋势中发展壮大起来的，其研究成功的应用种类数仍在不断刷新。现合成的保幼激素类似物数以千计，常用的有ZR-515，ZR-777，ZR-512，ZR-619等十多种，室内和田间应用于森林、果树、仓库和卫生害虫的防治中，对蚧虫、蚜虫、蛾类幼虫、蚊、蝇等都有明显效果[2]。 二、正文 1昆虫保幼激素及其类似物 1936年，英国人威格尔斯沃思(V．B．Wigglesworth)首先在吸血蝽(Rhodnius prolixus)体内发现保幼激素（juvenile hormone，JH）的存在，并首次证明昆虫的蜕皮与变态受咽侧体分泌的保幼激素调解。1956年，美国的威廉斯(C．M．Williams)发现惜古比天蚕蛾(Hyalophora cecropia)雄蛾腹部富含保幼激素，并用乙醚成功的提取出保幼活性很高的惜古比天蚕蛾油。1961年，掩米莱克(P．Schmialek)从黄粉虫粪便和酵母中分离出具有昆虫保幼活性的物质，经鉴定为法尼醇与法尼醛。 1965年，包沃斯(w．S．Bowers)等人根据惜古比天蚕蛾油的性质，模拟合成了一些类似物，其中10，11-环氧法尼酸甲酯与惜古比天蚕蛾油的化学性质及生物活性相似，后经证实为保幼激素Ⅲ(JH-Ⅲ)。 1967年，Roller等自天蚕蛾(Hyalophora cecropia)中提取分离并人工合成了第一个保幼激素(JH I)。 昆虫保幼激素(JH)能够调节昆虫自身生长发育及变态过程，其主要作用是抑制幼虫变态，保持昆虫幼年期的特征，使蜕皮后仍为幼虫。然而一方面天然的JH在阳光照射下，其分子结构中的环氧部分和甲酯基部分极易分解失去生物活性，不利于生产应用；另一方面保幼激素类似物是在模拟天然保幼激素的基础上进行结构修饰人工合成的，活性较高，对哺乳动物毒性极低，绝大部分对天敌昆虫和蜜蜂比较安全，化学性质较稳定，持效期较长，也容易合成。自此，有关保幼激素（JH）和合成保幼激素类似物（juvenile hormone analogs，JHA）的研究开发便如火如荼的展开了。 1973年合成了第一个商品化的保幼激素类似物是烯虫酯(methoprene)，1975年美国环保局许可登记防止蚊虫。后来日本驻友公司开发的S-21149比烯虫酯活性更高．稳定性更好。中国1973年开始保幼激素及其类似物的合成与应用研究[1,3]。 2保幼激素类似物应用 2.1应用保幼激素类似物防治害虫 2.1.1防治储粮害虫,农林害虫等的应用 在用于控制贮存小麦等农作物中的害虫的方法中，传统的熏蒸剂与保幼激素类似物相比，不仅花费高、操作困难，而且对农作物有残余毒性。而保幼激素类似物控制害虫的方法则是控制昆虫生长过程，它的使用无疑更安全有效。实验显示，BAY SIR8514，Diflubenzuron，Methoprene，MV-678等多种保幼激素类似物都可以有效地抑制Oryzaephilis surinamensis，Tribolium castanerm等鞘翅目昆虫的成熟和繁殖．在澳大利亚，基于谷物储存的卫生学的角度考虑，methoprene已被日益广泛地应用于保护贮藏的谷物不受侵袭。同样，脂肪族保幼激素类似物也能应用于玉米的贮存[2]。 另外据美国农业部研究，用15种昆虫保幼激素类似物，对12种重要储粮害虫进行试验研究，以蒙515的防治效果最佳。瑞士国立农学院报道，把蒙515加入到小麦中去，剂量为47.5，95.0和