兰州大学药理学总结材料.doc

PAGE \* MERGEFORMAT10 兰州大学《药理学》总结材料 一、名词解释 药物：是指能够影响机体（包括病原体）功能和（或）细胞代谢活动，用于疾病的治疗、预防和诊断，以及计划生育等方面的化学物质。 药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科，为防治疾病、合理用药提供基本理论、基本知识和科学的思维方法，是连接基础医学与临床医学、医学和药学的桥梁。 药效学：药物效应动力学，简称药效学。研究药物对机体的作用，作用规律及作用机制。其内容包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学，生理学和形态学变化，药物作用的全过程和分子机制。 药动学：药物代谢动力学简称药动学。是应用动力学原理和数学公式阐明药物在体内的量或浓度随时间变化的规律。 耐受性：受体周围的生物活性物质浓度高或长期受激动药作用时可使受体数量减少，引起向下调节，表现为该受体对激动药的敏感性降低，出现脱敏或耐受现象。 耐药性：是指病原菌对抗菌药物敏感性下降甚至消失的现象，这种病原菌也被称为耐药菌，造成抗菌药物对耐药菌感染性疾病的临床疗效降低或者无效。 激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。根据亲和力和内在活性的不同，又分为完全激动药和部分激动药。前者有较强的亲和力和较强的内在活性（α=1），后者有较强的亲和力，但内在活性不强（α1）。完全激动药（如吗啡）可产生较强的效应，而部分激动药（如喷他佐辛）只引起较弱的效应，有时还可以对抗激动药的部分效应，即表现部分阻断作用。 拮抗药：有较强的亲和力，而无内在活性（α=0）。能与受体结合但不能激活受体。 部分激动药：（见激动药） 首过效应（首关消除）：也称首关代谢，它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。 首剂现象：哌唑嗪在首次用药时，会出现严重低血压，晕厥，心悸等症状，称为“首剂效应”，多在首次用药30~90分钟发生。对伴有肝，肾功能不良及老龄患者更需谨慎。首次剂量采用0.5mg，临睡前服用，可减少这种不良反应。 受体：对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转道功能的蛋白质。 治疗作用：是指符合用药目的，并有利于患者恢复健康的作用。根据用药目的，治疗作用可分为对因治疗和对症治疗。对因治疗是消除原发治病因子的治疗，例如应用抗生素杀灭体内致病微生物。对症治疗是改善症状的治疗，例如高热时，应用解热镇痛药阿司匹林，解除发热给患者带来的痛苦。 不良反应：是指上市的合格药品在常规用法，用量情况下出现的，与用药目的无关，并给患者带来痛苦或危害的反应。主要有以下几类： （1）副作用 是由于药物作用选择性低，作用范围广，在治疗剂量引起的，与用药目的无关的作用。例如，阿托品用于治疗胃肠痉挛时 ，往往引起口干，视力模糊，排尿困难等副作用。副作用也属于药理作用的一部分，一般可以预知，反应较轻微，停药后可恢复，危害不大。 （2）毒性反应 是由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应。短期内大量用药引起的毒性称为急性毒性，多损害循环、呼吸及神经系统功能。长期用药时由于药物在体内蓄积而逐渐发生的毒性称为慢性毒性，常损害肝、肾、造血器官及内分泌等器官的功能。药物的致癌、致畸胎、致突变作用属于慢性毒性中的特殊毒性。 （3）后遗效应 是指在停药后，血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。 （4）变态反应 是药物引起的免疫反应。反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。致敏原可以是药物本身、或药物代谢产物，亦可能是制剂中的杂质或辅剂。大分子多肽或蛋白质类药物直接具有抗原性，小分子药物可作为半抗原通过与体内蛋白质结合形成抗原。抗体的产生约需7~10天的敏化过程，再次与抗原接触即导致发病。 （5）激发反应 是继发于药物治疗作用之后的不良反应。例如长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药菌株大量繁殖，造成二重感染。 （6）停药反应 是指患者长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。 （7）特异质反应 指少数患者由于遗传因素对某些药物的反应性发生了改变。药物代谢酶、药物受体、药物载体、细胞膜离子通道以及多药耐药蛋白等基因多态性等均能影响药物体内过程、药物效应及毒性。特异质反应表现为对药物的反应特别敏感，或出现与常人不同性质的反应。 （8）依赖性 是药物与机体相互作用所造成的一种状态，表现出强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适应。依赖性可分为生理依赖性和精神依赖性。生理依赖性指大多数具有依赖性特征的药物经过反复使用所造成的一种适应状态，用药者一旦停药，将发生一系列生理功能紊乱，成为戒断综合征；精神依赖性是指人产生一种对药物欣