神经系统药理-6(中枢).pptVIP

* 课后作业（平时成绩） （1）药品说明书：查找选择、可以相同、作为附件 （2）问题设定：不少于4个、最好不雷同 （3）问题解析：独立完成、不能照抄原文、字数不限 具体要求： 针对某一上市药品，仔细阅读药品说明书，就适应症(药效机制)、药代属性、不良反应等方面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理进行分析（解释、分类、对比、归纳、推理）。 （1）分组：4人/组（15组） （2）每组任务： ① 选择某一上市药、共用一份药品说明书。 ② 针对该药品说明书、自行设定4个问题,并运用 药理学知识理论进行解答分析（每人1题）。 ? 药物类别？（药效分类，机体系统） ? 药效机制？不良反应？（靶点，效应） ? 药代属性？（ADME/PK） ③ 交流汇报： ? 内容：药品说明书、问题分析（ppt） ? 时间：6月10日、每组10分钟 ④ 作业上交： ? 内容：组号、姓名、回答、药品标签附件 药品说明书一般包括药物的化学名、结构式、性状、适应证、用法用量、不良反应、注意事项、规格、有效期、储藏方法、批准文号等内容，全世界基本统一 化学物质基础：性状、结构、储存 作用机制 /不良反应：药靶、作用系统 药动学：结构、给药方式 药物经济学：价格、消费现状、市场前景 实例：盐酸坦洛新缓释片说明书 【药品名称】通用名称：盐酸坦洛新缓释片商品名称：积大本特英文名称：Tamsulosin Hydrochloride Sustained Release Tablets汉语拼音：Yansuan Tanluoxin Huanshipian 【成份】本品主要成份为盐酸坦洛新。化学名称：5-[(2R)-2-[2-(2-乙氧基苯氧基)乙基]氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐化学结构式为： 【适应症】主要用于因前列腺增生所致的排尿障碍等症状，如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能而达到治疗目的，并非缩小增生腺体，故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者，如已发生严重尿潴留时不应单独服用本品。 【性状】本品为白色片 【药理】盐酸坦洛新是新型a1受体阻滞剂，可选择性地阻断膀胱颈、前列腺腺体及被膜的平滑肌a1受体，降低平滑肌张力，降低下尿路阻力，从而改善因前列腺肥大引起的排尿障碍。动物实验证明，盐酸坦洛新可选择性地阻断大鼠、兔的肾上腺素a1受体。其作用比哌唑嗪强12—22倍，比酚妥拉明强45—140倍。对人及动物尿道、膀胱和前列腺的a1受体阻断作用，比哌唑嗪强2.2—98倍，比酚妥拉明强40一320倍。麻醉犬研究显示，盐酸坦洛新可明显降低前列腺部位的压力，但对麻醉大鼠节律性膀胱收缩及膀胱内压力无明显影响。 【不良反应】常见的副作用有恶心、呕吐、食欲不振等，偶见皮疹。且治疗时有不同程度的头晕、蹒跚感或出现体位性低血压、心动过速等症状。个别病例可因头晕、低血压而不能坚持用药。长期用药可见AST、ALT和LDH值升高。 【药物过量】本品过量用药可能会引起血压下降，此时应立即采取适当处理，如减量、停药等。 【药代动力学】实验证明，盐酸坦洛新吸收良好，主要分布于肝脏和肾脏，大鼠、犬连续21天经口给药未见蓄积性。健康成人口服盐酸坦洛新缓释制剂0.1—0.6mg后7—8小时，血药浓度达峰值，Cmax为5.9±1.0ng/ml，Cmax和AUC均与给药剂量成比例上升。t1/2约9—11.6小时。连续给药4天，血药浓度达稳态。药物主要在肝脏代谢，给药后30小时内尿中原形药物排泄率为12％一24％，连续给药尿排泄率不变。 问题设置： （1）药理机制：与酚妥拉明和哌唑嗪有何差别？ （2）不良反应：过量为何会导致血压下降？ （3）药代属性：主要消除途径是什么？ *