33子宫兴奋和抑制药要点.pptVIP

子宫平滑肌兴奋药和抑制药 33 章 Chapter thirty-three Uterus Stimulants and Inhibitors 药理教研室 赵 润 英 【掌握内容】 * 子宫平滑肌兴奋药--缩宫素和麦角生物碱分别用于 催产、引产、产后止血或产后子宫复原。二者作用及应 用的异同点。 【熟悉内容】 * 子宫平滑肌抑制药--抗分娩药，主要应用于治疗 痛经和早产。 教学基本要求 第一节 子宫平滑肌兴奋药 【内容提要】 子宫平滑肌兴奋药由于药物种类不同、 用药剂量不同，以及子宫生理状态的不同， 可引起子宫节律性或强直性收缩，分别用 于催产、引产、产后止血或产后子宫复原。 临床应用须严格掌握适应证。 常用药 缩宫素 垂体后叶素 麦角生物碱 前列腺素 缩宫素（oxytocin） 【药理作用与临床应用】 1.兴奋子宫平滑肌 直接兴奋子宫平滑肌，增加强子宫收缩力和收缩频率。 （1）小剂量→节律性收缩（子宫底部节律性收缩，子宫颈 松弛）→催产、引产。 （2）大剂量→强直性收缩→产后及流产后子宫出血。 2.促进排乳。 3.松弛血管平滑肌 大剂量能短暂地引起血压下降，并有抗利尿作用。 【不良反应】 缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩，可致 胎儿窒息或子宫破裂，因此用做催产或引产时，必须注意严 格掌握剂量和禁忌证。 垂体后叶素（pituitrin，升压素） 主要成分 缩宫素、抗利尿激素 药理作用 较大剂量时→收缩血管（毛 细血管及小动脉） →升高血压。 临床应用 用于治疗尿崩症及肺出血。 （现在产科已不用） 麦角生物碱（ergots） 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干燥菌核。麦角 中含有多种生物碱，均为麦角酸的衍生物。 胺类 麦角新碱 易溶于水 兴奋子宫 作用强而快 维持时间较短 甲基麦角新碱 肽类 麦角胺 难溶于水 收缩血管 起效缓慢 维持时间较久 麦角毒 按结构分类 1.胺生物碱类 【药理作用】 麦角新碱等选择性地兴奋子宫平滑肌，起效迅速， 作用强而持久。引起包括子宫体和子宫颈在内的子宫 平滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏感性增强， 【临床应用】 产后或流产后子宫出血和加速子宫复原。 【不良反应】 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高等。 【禁忌症】 催产和引产。 2.肽生物碱类 【药理作用】 麦角胺能直接作用于动、静脉血管，使其收缩。 【临床应用】 用于偏头痛的诊断和治疗（与咖啡因合用） 【不良反应】 大剂量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致 肢端干性坏疽。 【禁忌症】 血管硬化及冠心病患者 前列腺素（prostaglandins) 前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪酸， 对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有广泛的生理 作用和药理作用。 常用药 地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺素E2） 地诺前列素（dinoprost，PGF2α，前列腺素F2α） 硫前列酮（sulprostone，PGE2类似物） 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α） 【药理作用】 兴奋子宫 1.其中PGE2和PGF2α活性最强。 2.对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前尤为敏感， 妊娠初期和中期效果较缩宫素强。 3.引起子宫收缩与生理性的阵痛相似：在增强子宫平 滑肌节律性收缩的同时，使子宫颈松弛。 【临床应用】 1.足月或过期妊娠引产，过期流产， 28周前的宫腔内 死胎。 2.良性葡萄胎时排除宫腔内异物。 【不良反应】 主要为恶心、呕吐、腹痛等胃肠兴奋现象。 【注意事项】 不宜用于支气管哮喘病人和青光眼病人。 引产时的禁忌证和注意事项与缩宫素相同。 主要应用于治疗痛经和早产。 常用药 β2 -R激动药--利托君和特布他 硫酸镁 钙拮抗药--硝苯地平和维拉帕米 PG合成酶抑制药--吲哚美辛 第二节 子宫平滑肌抑制药（tocolytic drugs，抗分娩药） 利托君（ritodrine）和特布他(terbutaline） 激动β2受体→松弛子宫平滑肌。对非妊娠和妊娠子 宫都有抑制作用，可用于治疗早产。 硫酸镁（magnesium sulfate） 可明显抑制子宫平滑肌收缩。妊娠期间应用硫酸镁 可以防治早产和妊娠高血压综合征及子痫发