2011临药药物化学—排序好了,补充完了试题.docVIP

在萍姐基础上的小小补充 1、【药品名称】通用名（汉语拼音）；化学名称（中文及英文）；商品名 2、【药物化学 Medicinal Chemistry】一门发现与发明新药、合成化学药物，阐明药物的化学性质，研究药物分子与机体（生物大分子）之间相互规律的综合性学科。 3、【药物作用生物靶点】药物与机体生物大分子的结合部位即药物靶点。药物作用靶点涉及受体、酶、离子通道、转运体、免疫系统、基因等。此外，有些药物通过其理化作用或补充机体所缺乏的物质而发挥作用。 (Chlorpromazine Hydrochloride)（ 抗精神病药） 【结构】 【化学名】N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐 【理化性质】(1) 性状：白色或乳白色结晶性粉末，味极苦 。 (2) 有引湿性；遇光渐变红棕色；水溶液显酸性反应。 (3)还原性： 结构中有吩噻嗪母环→易被氧化→+空气或日光→渐变为红色→+对氢醌、连二亚硫酸钠；亚硫酸氢钠或维生素C等抗氧剂→可阻止变色。 (4) 部分病人用药后在日光强烈照射下发生严重的光化毒反应。 (5) 鉴别反应：本品 + 硝酸 → 形成自由基或醌式结构 → 显红色，可作为鉴别吩噻嗪类化合物的共有反应； 本品 + 三氯化铁试液 → 显稳定的红色。 (6) 杂质主要是合成中带进的氯吩噻嗪和间氯二苯胺。 【作用机制】在氯丙嗪的优势构象中，当10位氮原子上的侧链斜向有氯原子取代的苯环方向是（顺式构象），恰好与多巴胺部分重叠。这也是该药具有抗精神病作用的重要结构特征，是去2为氯原子则无作用。 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂。尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯环羟化、侧链去N-甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，临床上用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。 【不良反应】主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。体位性低血压。长期服用可出现锥体外系反应和内分泌紊乱。 5、异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6（1H，3H，5H）-嘧啶三酮(阿米妥本品在肝脏内代谢，约50％转化成羟基异戊巴比妥。本品约61％与血浆蛋白结合主要与葡萄糖醛酸化合物结合后经肾脏排出，极少量（ 1％）以原形随尿排出。用于催眠、镇静、抗惊厥（小儿高热惊厥、破伤风惊厥、子痫、癫痫持续状态）以及麻醉前给药本品有头晕，嗜睡等不良反应。困倦,思睡,头晕;少数病人可出现过敏反应 (Captopril)★★★（全部） 【结构】 【化学名】1-[(2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基] -L-脯氨酸 【理化性质】(1) 性状。 (2) 存在两种晶形 →一种熔点较低的不稳定型和另一种熔点较高的稳定型。 (3) 结构中有两个均为S,S构型的手性中心，而其化学名则用D、L方法来表示其构型。在生产过程中可出现R,S异构体，两种异构体的比旋度不同。 (4) 具有酸性，其羧酸的pKa1 3.7，其巯基也显弱酸性，pKa2 9.8。其巯基的酸性不是通过经典方法，而是通过在不同pH值时巯基紫外吸收向高波长移动值来确定的。 (5) 结晶固体稳定性好，其甲醇溶液也是稳定的，但本品见光或在水溶液中可发生自动氧化，通过巯基双分子键合生成二硫化合物，加入螯合剂或抗氧剂可延缓氧化。本品氧化反应受pH值、金属离子、其本身浓度的影响，在pH3.5、浓度较高时，其水溶液稳定，过渡金属离子则催化氧化。该氧化反应为自由基反应。 (6) 在强烈条件下 → 结构中的酰胺键可水解。 【体内代谢】在体内约50%代谢，在血中发生上述类似氧化反应，得到二聚物或二硫半胱卡托普利，二聚物在组织中能还原成活性成分，局部起效。另50％以原药形式排出。 【作用机制】通过与ACE结合阻止AngI转变为AngII，AngII是收缩血管、刺激醛固酮的释放、增加血容量、升高血压与出心血管肥大增生的强大因素。还可保存缓激肽的活性，激活NO合酶及诱导PGI2的释放，NO和PGI2都有舒血管、降血压的作用。 【临床应用】本品是血管紧张素转化酶抑制剂的代表药物，是第一个可口服的ACEII转化酶抑制剂，具有舒张外周血管，降低醛固酮分泌，影响钠离子的重吸收，降低血容量的作用。用于高血压和充血性心力衰竭，常与小剂量利尿药合用，可提高降压效果。使用后无反射性心律加快，不减少脑、肾的血流量，无中枢性副作用，无耐受性，停药后也无反跳现象。 【不良反应】有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、味觉丧失（含琉）及蛋白尿的副作用。首剂低血压。 7、沙丁胺醇 Salbutamol 选择