药理学药效学汇编.ppt

药 理 学 药理学教研室: 赖 泳 第3章 药物效应动力学（药效学） Pharmacodynamics 研究药物生理生化作用及其机理 第1节 药物的基本作用 药物作用与药理效应（Drug action and Pharmacological effect) 一、药物作用与药理效应 药物作用（Drug action） 药理效应 (Pharmacological effect) 基本表现：兴奋与抑制 选择性（Selectivity） 治疗效果 不良反应 药物作用的方式 局部作用与吸收作用 药物未吸收入血流之前在用药部位出现的作用称为局部作用（local action）；当药物吸收入血流后分布到有关部位发挥的作用称为吸收作用（absorptive action）或全身作用（general action）、系统作用（systemic action）。 药物作用的临床效果（二重性） 治疗效果： 对因治疗（Etiological treatment） 对症治疗（Symptomatic treatment） 补充治疗 (替代治疗，Replacement therapy) 不良反应：与防治目的无关甚至有害的的作用 不良反应 Adverse reaction 不良反应 Adverse reaction 3. 后遗效应(Residual effect)：停药后血药浓度已降至阈浓度以下仍残存的生物效应。 4. 停药反应(Withdrawal reaction)：长期应用某种药物，突然停药时发生，原疾病复发或加剧。 5. 变态反应(Allergic reaction)：过敏反应，是指个别特异质机体接触某些药物时所引起的病理性异常免疫反应。这种反应与特异质有关，与药理作用和剂量无关。难预知。 6. 特异质反应(Idiosyncracy)：个体对药物极为敏感，一般不可预测。 7. 继发反应(治疗矛盾，Secondary reaction)：如二重感染。 依赖性（dependence） 生理依赖性（physical dependence） 成瘾性：是指长期用药停药后有戒断症状 戒断综合征 精神依赖性（psychologic dependence）习惯性：是指长期用药停药后有继续用药的欲望。 致畸作用（teratogenesis）：沙利度胺事件 致癌作用（carcinogenesis）与致突变作用（mutagenesis） 第2节 药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系（dose-response relationship）。 一、量效曲线 剂量─效应曲线 浓度─效应曲线 二、基本概念 二、基本概念 1. 量反应 graded response 质反应 all-or-none response, quantal response ２. ED50与EC50、TD50与TC50、 3. LD50 (median lethal dose) 基本概念 4. 治疗指数（therapeutic index, TI） 与安全范围（margin of safety） TI＝LD50／ED50 或 TC50／EC50 　　安全范围：ED95 -- LD5 或 TD5 之间的距离 5. 可靠安全系数（Certain safety factor） CSF＝LD1／ED99，CSF应大于１ 6. 治疗量、常用量 极量：药典对剧、毒药物规定的临床用药的最大剂量，具有法律约束力。 7. 效能 maximum efficacy —— 药物作用所能达到的最大效应； 8. 强度(效价、等效剂量) potency —— 药物达到一定效应时所需要的剂量。 哪个药的效能最大？ 哪个药效价最高？ 第三节 药物作用机制 1. 理化反应：抗酸药、脱水药 2. 参与或干扰细胞代谢：铁剂、胰岛素、抗代谢药 3. 影响生理物质转运：利尿药 4. 对酶的影响：ChEI、Omeprazole 5. 作用于细胞的离子通道：钙拮抗剂 药物作用机制 6. 影响核酸代谢：喹诺酮类、利福平 7. 影响免疫机制：IFN、皮质激素 8. 非特异性作用：消毒防腐药 9. 作用于受体：多数药物 第四节 药物与受体 ?一、受体研究的由来 ?二、受体的概念和特性 ?三、受体与药物的相互作用 ?四、作用于受体的药物分类 ?五、受体类型 ?六、第二信使 ?七、受体的调节 受体研究的由来 Ehrlich: 发现抗寄生虫药的特异性结合; La