药物化学复习汇编.ppt

复 习 镇静催眠药 分类 巴比妥类 理化性质 巴比妥药物的构效关系 巴比妥酸无镇静催眠作用，当5位的两个氢被取代后才呈现活性 5位基团取代 成不同的巴比妥类药物 作用强弱和快慢----药物的理化性质 作用时间长短----药物的体内代谢速度 巴比妥类药物的合成通法 丙二酸二乙酯的合成方法 苯二氮卓类 ＊ ＊西泮 ＊ ＊唑仑 地西泮——理化性质 水解性： 酰胺结构，1-2间水解 烯胺结构，4-5间水解可逆性水解 与生物碱试剂显色， 具有叔胺的结构 抗癫痫药 化学结构 环内酰脲类 二苯并氮卓类 其它类 苯妥英钠合成 理化性质 1，碱性 2，水解 3，鉴别反应:吡啶硫酸铜溶液 作用生成蓝色络盐 卡马西平理化性质 稳定性 片剂在潮湿环境中保存时，药效降至原来的1/3 可能是由于生成二水合物使片剂硬化，导致溶解和吸收差所致 长时间光照，固体表面由白变橙黄色？ 抗精神失常药 化学结构分类 盐酸氯丙嗪 理化性质 1, 酸性 2，还原性 3，鉴别反应 噻吨类 抗精神病药 几何异构体： 侧链与母核2位取代基同边者为Z型（cis-isomer），反之为E型（trans-isomer） 活性一般 cis trans 氟哌啶醇 氯氮平　 非经典的抗精神病药物 其他：奥氮平、阿莫沙平、利培酮等 抗抑郁药 按作用机制 去甲肾上