Pharmacology Chapter 12 颜光美药理学 局麻药.pptVIP

1. 局麻药对各类神经纤维，如自主物神经和运动神经都有阻断作用，使神经纤维兴奋性降低和传导减慢，以致完全抑制动作电位的产生和传导而产生局麻作用。 作用特点 2. 作用的强弱和敏感性与神经纤维的直径大小和组织结构有关。神经突触和神经末梢对局麻药最敏感，细的神经纤维比粗的神经纤维敏感。因而，传导慢、细而无髓鞘的交感和副交感神经节后纤维较敏感。 作用特点 3. 在神经阻滞时，痛觉先消失，然后是冷觉、温觉、触觉和压觉消失，最后为运动神经麻痹。麻醉作用消失时，神经冲动的产生和传导功能则按相反的顺序恢复。 通过抑制神经细胞膜Na+内流，阻止神经动作电位的产生和冲动的传导而产生局麻作用： 1. 局麻药可直接与神经细胞膜电压门控性钠通道(valtage-gated Na+ channels)相互作用，主要作用于钠 通道上的特殊结合位点，使钠通道蛋白构象改变，细胞膜钠通道膜内侧封闭。The mechanism of action of LAs: they bind to specific receptors near the intracellular end of voltage-gated Na+ channels, resulting in the alteration of protein conf