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药物化学课堂练习写出下列药物的制备工艺地西泮苯妥英钠氯丙嗪哌替啶咖啡因（半合成）普鲁卡因维拉帕米卡普托利西咪替丁环磷酰胺氟尿嘧啶巯嘌呤7-ADCA（扩环）7ADCA头孢噻肟钠阿莫西林诺氟沙星简要回答问题药物三种名称的作用和意义？商品名：企业为了保护自己在同品种的地位和又是，就以商品名保护自己。通用名：可避免药名混乱，且同类药物有同样的词干，根据药名可估计药物的结构和作用。化学名：以药物的化学结构为基本点，对确定特定的化学物质具有独特的优点，反映了药物的本质，具有规律性、系统性、准确性，不会发生误解和混淆，一个化学物质只有一个化学名。影响药物动力学时相的因素是什么？脂水分配系数解离度影响药物药力学时相的因素是什么？空间形状互补性作用力匹配性弱酸性、弱碱性和离子化药物的吸收部位有什么特征？弱酸性：在胃中吸收弱碱性：在肠道中吸收离子化药物：不易吸收药物靶点的类型有哪些？以受体及受体亚型为靶点以酶为靶点以离子通道为靶点以核酸为靶点药物与靶点作用的化学本质是什么？空间形状互补，作用力匹配。影响药物的构效关系因素是什么？动力学时相（达到特定部位浓度）药力学时相（特定的化学结构）药物代谢酶有哪些？细胞色素P450酶系还原酶系过氧化物酶和单加氧酶水解酶官能团化反应有哪些类型？药物结构的特征分别是什么？氧化反应：碳原子上形成羟基/羧基；N、O、S原子上脱烃基/生成氮氧化物、硫氧化物。还原反应：含有羰基、硝基、偶氮化合物水解反应：含有酯和酰胺结构；产物极性较母体药物强；易被水解成羧酸、醇（酚）、胺。脱卤素反应：含有卤素结构；一般通过氧化脱卤素的药物，卤素的α-位须具有活泼氢，也可通过还原脱卤素。结合反应有哪些类型？药物结构的特征分别是什么？葡萄糖醛酸结合（-OH、-NH2、-COOH） 具有可离解的羧基和多个羟基，能与含-OH、-NH2、-COOH的小分子结合。硫酸结合（酚-OH） 含酚羟基内源化合物，；类似甾类激素、儿茶酚的药物。氨基酸结合（-COOH） 含有羧基的药物可与体内氨基酸形成结合代谢物。谷胱甘肽结合（-SO2H）乙酰化结合（芳伯胺-NH2）甲基化反应（儿茶酚-OH、苯乙醇胺-NH2）药物代谢的影响因素有哪些？在新药研究中有何作用？影响因素：与药物本身化学结构有关；外在因素（种属差异性、个体差异性、年龄差异性、代谢性药物的相互作用）作用：①利用药物的活性代谢得到新药②利用代谢的活性改变药物的药代动力学性质③利用药物代谢避免药物的积蓄副作用④避免代谢影响药物作用为什么存在代谢性药物的相互作用？其对药物的疗效有什么影响？原因： 官能团反应中最重要的酶主要是细胞色素P450，而结合反应中重要的酶有葡萄糖醛酸转移酶、硫酸转移酶、乙酰化酶】半胱甘肽转移酶，而药物一般是这些酶的诱导剂或抑制剂，如同时使用会因，酶的诱导或抑制产生相互影响。影响：使疗效增强导致产生毒副作用疗效减弱甚至疗效失败 为什么苯巴比妥为长效镇静催眠药而戊巴比妥为短效镇静催眠药？苯巴比妥的5位取代基为芳烃，不易被氧化而重吸收，作用时间长，故为长效镇静催眠药。戊巴比妥5位取代基为不饱和，代谢迅速，主要以代谢产物排出体外，故为短效镇静催眠药。为什么Hexobarbital的镇静催眠作用比Phenobarbital快？当5位取代基为饱和直链烷烃或芳烃时，由于不易被氧化而重吸收，作用时间长，5位取代基为为长效镇静催眠药。当5位取代基为支链或不饱和时，主要以代谢产物排出体外，代谢迅速，为短效镇静催眠药。与其他作用部位的药物相比，中枢神经系统药物的性质特点是什么？ 脂溶性高，疏水基团较亲水集团多镇静催眠药有哪些种类？代表性药物有哪些？ 种类：巴比妥类、苯二氮卓类、其他类药物：异戊巴比妥、地西泮、唑吡坦抗癫痫药物有哪些种类？代表性药物有哪些？是什么样的作用机制？种类：环内酰脲类、苯并二氮卓类、其他类药物：苯妥英钠、卡马西平、普罗加比作用机制：作用于GABA受体发挥作用，为GABA受体激动剂，降低大脑中GABA含量抗精神病药有哪些种类？代表性药物有哪些？非经典的抗精神病药有何作用特点？种类：三环类（吩噻嗪类、噻吨类、二苯氮卓类）、 丁酰苯类、其他类药物：盐酸氯丙嗪、氯氮平特点：弱多巴胺受体拮抗剂，锥体外系副作用轻从来源分类中枢镇痛药有哪些种类？代表性药物各是什么？中枢镇痛药为什么往往有成瘾性？吗啡类镇痛药（天然）：吗啡合成镇痛药：盐酸哌替啶、盐酸美沙酮 原因：因为在使用过程中易产生耐受性和身体依赖性拟胆碱药的代表性药物各是什么？胆碱受体激动剂：氯贝胆碱乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明H1拮抗剂有哪些代表性药物？马来酸氯苯那敏 盐酸赛庚啶盐酸西替利嗪 咪唑斯汀局部麻药有哪些种类？有哪些代表性药物？脂类：盐酸普鲁卡因酰胺类：盐酸利多卡因其他类（氨基酮类、氨基醚类、氨基甲酸酯类、脒类）：盐酸达克罗宁、普