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第三章 液体药剂
第三章 液体药剂 (1)掌握液体药剂的概念、特点、分类和质量要求。(2)熟悉液体制剂的溶剂和附加剂。(3)熟悉溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的概念和有关特点及制备方法。(4)熟悉溶胶剂和高分子溶液剂的概念、性质及制备方法。(5)掌握表面活性剂的概念、功能结构、种类、特性及应用。熟悉表面活性剂的生物学性质。(6)掌握乳剂的概念、特点、稳定性和常用乳化剂。熟悉乳剂的制备方法、形成条件及质量评价。(7)掌握混悬剂的概念、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。熟悉混悬剂的制备方法。(8)熟悉合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念及应用。了解含漱剂、滴牙剂、滴耳剂、灌肠剂、灌洗剂、涂剂的概念和应用。 表面活性剂 一、概念: 表面活性剂:能使表面张力急剧下降的物质。如肥皂水溶液。 表面张力:使液体表面分子向内收缩至最小面积的这种力。 界面吸附:表面活性剂溶于液体中时,被吸附于液体的表面,使溶液表面层的浓度大于溶液内部的浓度,这种现象称之。 结构特点:长链有机化合物,同时含有亲水基团和亲油基团 二、表面活性剂的作用原理: 由于其分子结构大都是长链的有机化合物,含有亲水基团和亲油基团,当被溶于水中时,在低浓度时几乎被吸附于液体表面,其亲水基团插入水中,亲油基团向空中,从而改变了液体的表面张力。 四、表面活性剂的种类: 表面活性剂: 离子型表面活性剂(阴离子型活性剂;阳离子型活性剂;两性离子型); 非离子型表面活性剂。 (一)阴离子型表面活性剂: 起表面活性作用部分是阴离子,即带负电荷。 1、肥皂类: ①????? 通式:(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐 ②????? 分类:一价金属皂(钾、钠皂);二价或多价皂(铅、钙、铝皂);有机胺皂(三乙醇胺皂) ③????? 具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。 ④????? 应用:具有一定的刺激性,只供外用。 2、硫酸化物: ①????? 通式:R.O.SO3-M+ 硫酸化油,高级脂肪醇硫酸脂类. ②????? 分类:硫酸化油(硫酸化蓖麻油 俗称土耳其红油);硫酸化脂肪醇脂:(十二烷基硫酸钠) ③????? 性质:可与水混溶,为无刺激的去污剂和润理剂;乳化性很强,稳定、耐酸、钙易与一些大子阳离子药发生沉淀。 ④????? 应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,用于外用软膏的乳化剂。 3、磺酸化物: ①????? 通式:R。SO3-M+ ②????? 分类:脂肪族磺酸化物:(二辛玻珀酸脂磺的钠);烷基芳基磺酸化物(十二烷基苯磺酸钠)常用洗涤剂;烷基苯磺酸化物。 ③????? 性质:水溶性耐钙,不易水解。 ④????? 应用:胃肠道脂肪的乳化剂和单硬肪酸甘油酯的增溶剂,较好的洗涤剂。 (二)阳离子型表面活性剂 起作用的是阳离子称阳性皂 1、结构:含有一个五价氮原子。 2、特点:良好的表面活性作用,水溶性大,在酸碱中稳定,具有很强的杀菌作用。 3、应用:杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械的消毒。 4、常用药物: ①????? 氧化苯甲烃铵:常用浓度0.01-0.02%杀菌力强稳定可降低溶液的表面张力. ②????? 新洁尔灭(苯扎溴铵) (三)两性离子型表面活性剂: 分子上同时具有正负电荷的表面活性剂,随介质的PH可成阳或阴离子型 ①????? 分类及常用品种: 天然活性剂:卵磷脂——阴离子部分:磷酸酯盐型;阳离子部分:季胺盐类; 合成活性剂:氨基酸型和甜菜碱型——阳离子部分:胺盐、季胺盐;阴离子部分:羟酸盐型。 最大优点:适用于任何PH溶液,在等电点时也无沉淀。是制备注射用乳剂的主要辅料。 ②????? 性质: 碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强毒性小。 (四)非离子型表面活性剂 在水溶液中不是解离状态 1、结构组成: 分子结构:亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇);亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷芳基);酯键、醚键。 2、性质: 毒性,溶血作用较小,化学上不解离,不易受电解质,PH值的影响。不能与大多数药物发生配伍,应用广泛(外用、内服、注射)。 3、常用品种 ①????? 脱水山梨醇脂肪酸酯:(司盘类)[Spems] 山梨醇+各种脂肪酸----Spems 根据脂肪酸品种数量不同分为: Span-20 -40 -60 -65 -80 -85 脱水山梨配单月桂 一单棕榈 一单硬脂 三硬脂 单油酸 三油酸 应用:因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂的辅助乳化剂。 ②????
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