基于生物电子等排原理的药物设计资料.ppt

母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 降低大鼠前列腺和睾丸的重量（+）● 重要的生物代谢物质，（-）●生物电子等排体是一个强效的胆甾醇生物合成抑制剂 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 抑制还原形烟酰胺腺嘌呤二核苷的氧化（电子等排体的活性） 代谢物：叶酸还原酶底物（-） 表6-8 S与各电子等排体的取代 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 某些细菌进入大鼠骨髓的营养剂（-）● 大肠杆菌K-12生长营养剂；可以掺入tRNA；以α-酮基谷胺酰为氨受体进行转氨作用（-）●和（+）● 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 高度雄性化和蛋白质同化活性（+）● 一个通常的嘌呤代谢物（-）●和（+）●生物电子等排体为一个抗肿瘤药物；对某些酶的反应有活化作用，而对另一些酶则抑制 表6-9 Si与C电子等排体的取代 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 镇静剂（+）● 增加呼吸频率和深度（+）● 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 间接拟胆碱药（+）● 肌肉松弛药（+）● 表6-10 有关环与其非环类似物的电子等排体的取代 母体化合物 生物电子等排体 母体化合物的活性 抗疟疾（+）● 镇静、催眠（