19 抗心律失常药幻灯片.pptVIP

第四节 快速型心律失常的用 药原则及药物选择 一、用药原则 1、先单用，后联合用药 2、以最小剂量取得满意疗效 3、先降低危险性，后缓解症状 4、注意药物的不良反应及致心律失常作用 二、药物选择 1、窦性心动过速：β受体阻断或维拉帕米 2、房性早搏： β受体阻断药、维拉帕米、地尔硫卓、I类 3、心房扑动、心房颤动：转律用奎尼丁（宜先用强心苷）、 胺碘酮；减慢心室率用β受体阻断药、维拉帕米、强心苷 4、阵发性室上性心动过速：急性发作（维拉帕米、β受体阻 断药、强心苷） ；慢性（强心苷、奎尼丁等） 5、室性早搏：普鲁卡因胺、美西律、胺碘酮 心肌梗死急性期——利多卡因；强心苷中毒——苯妥英钠 6、阵发性室性心动过速：利多卡因、普鲁卡因胺、美西律、 　　胺碘酮等 7、心室纤颤：利多卡因、普鲁卡因胺 四、延长不应期，终止折返 1、延长ERP ，绝对延长ERP 2、缩短APD ERP，相对延长ERP 3、邻近细胞ERP趋向均一 药物抗心律失常四种机制 1、 自律性 2、 或 传导 3、延长ERP或使相邻细胞ERP均一 4、减少后除极和触发活动 抗心律失常药的分类 Ⅰ类 钠通道阻滞药，阻滞钠通道程度分Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc三个亚类 Ⅰa 类 适度阻钠，减慢传导，轻度阻钾延长复极 奎尼丁、普鲁卡因胺 Ⅰb 类 轻度阻钠，传导略减慢或不变，加速复极 　　　　　　 利多卡因，苯妥英钠 　　 Ⅰc 类 重度阻钠，明显减慢传导，对复极影响小 　　　　　　 氟卡尼、普罗帕酮 Ⅱ类 β-肾上腺素受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔 Ⅲ类 延长ＡＰＤ的药物：胺碘酮、索他洛尔 Ⅳ类 钙拮抗药：维拉帕米 其他类 腺苷 第三节 抗心律失常药 Ｉa类药　奎尼丁（quinidine）1918 生物碱（金鸡纳树皮） 一、药理作用： 　 1、奎尼丁与心肌细胞膜Na+通道蛋白结合，阻 　　　　滞Na+内流 　 ① 降低自律性（ 4相除极速度， 阈电位） 　② 减慢传导（ 0相Na+ 内流， 0相上升速度、幅度） 　 ③ 延长ERP 2、抑制Ca2+内流——负性肌力作用 3、阻滞K+通道，减少K+外流——延长APD和ERP 4、阻断α受体和M受体（静注引起低血压和心动过速） 二、体内过程 吸收：生物利用度70%～80% 分布：心肌 血浆10～20倍 血浆蛋白结合率：80% 代谢：肝氧化（羟基化物仍有活性） 排泄：肾原型10%～25% t1/2 ：6 h 、心衰，肝肾疾病延长 三、临床应用 广谱抗心律失常药 1、预防和转复心律（心房颤动、心房扑 动、室上性和室性心动过速） 2、治疗频发性室上性和室性早博 四、不良反应： 安全范围小，个体差异大，不良反应多 1、金鸡钠反应：恶心、呕吐、耳鸣、头昏 2、心血管：低血压、心力衰竭、传导阻滞，尖端 扭转型室性心动过速（奎尼丁晕厥 意识丧失，四肢抽搐、呼吸停止） 心室颤动或停搏 奎尼丁晕厥治疗：异丙肾上腺素或阿托品， 心率 110次/分，补钾、镁，电复律 五、药物相互作用 苯巴比妥、苯妥英钠（药酶诱导） 加速奎尼丁代谢 地高辛合用（降低地高辛清除率） 普萘洛尔、维拉帕米、西米替丁（减慢奎尼丁肝代谢） 双香豆素、华法林（竞争与血浆蛋白结合，增加血药浓度） 普鲁卡因胺(procainamide) 一、药理作用 特点：1、作用弱于奎尼丁 2、电生理同奎尼丁（ 自律性， 传导，相对延 长ERP）但代谢产物有明显的III类药物特性 3、对室性心律失常较好 二、临床应用 1、室性心律失常（早搏、心动过速等），快—V 给药危急病例 2、室上性心律失常不如奎尼丁 三、不良反应 1、心脏（窦性心动过缓，房室传导阻滞） 2、胃肠道（恶心、厌食） 3、过敏反应（皮疹、药热、WBC