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第三十三章 抗微生物药概述 (Antimicrobial drug description ) 黄素臻 学习目标 ●掌握抗微生物药的常用概念、术语。 ●熟悉细菌耐药性的概念、抗菌药的合理应用。 ●了解机体、病原体与药物三者之间的关系、抗微生物药的作用机制。 ●能指导患者合理应用抗微生物药。 第三十三章 抗微生物药概述 第三十三章 抗微生物药概述 案例33.1: 王某，女，3岁，突然发生的耳痛，并伴有咳嗽、发热，体温高达39摄氏度。 请问： 1.你考虑王某可能得了什么病？ 2.应该选择何药治疗？ 第三十三章 抗微生物药概述 抗微生物药---- 是一类能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物，包括抗菌药物简称抗菌药、抗真菌药和抗病毒药等。 第三十三章 抗微生物药概述 第一节 基本概念与常用术语 第二节 抗菌药物作用机制 第三节 病原菌的耐药性 第四节 抗菌药的合理应用与注意事项 第三十三章 抗微生物药概述 第一节 基本概念与常用术语 抗菌药： 包括抗生素和人工合成抗菌药。 抗生素： 包括天然抗生素和人工半合成抗生素 对细菌具有抑制或杀灭作用的药物 某些微生物在代谢过程中产生的具有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物质。 第三十三章 抗微生物药概述 第一节 基本概念与常用术语 抗菌谱： 窄谱(narrow spectrum)：如异烟肼 广谱(broad spectrum)：如四环素、氯霉素 抗菌活性： MIC－能抑制培养基内细菌的最低浓度 MBC－能杀灭培养基内细菌的最低浓度 抗菌药物的抗菌范围 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的能力 第三十三章 抗微生物药概述 第一节 基本概念与常用术语 抑菌药（bacteriostatic drugs）： 如四环素、红霉素等 杀菌药 (bactericidal drugs): 如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等。 抗菌药的抑菌作用与杀菌作用还和药物的浓度及作用时间等因素有关。 第三十三章 抗微生物药概述 第一节 基本概念与常用术语 化疗指数：LD50 /ED50 ，或LD5/ED95 化疗指数愈大，表明药物的安全性愈大 抗菌后效应： 又称抗生素后效应，是指药物与细菌短暂接触，当血药浓度低于最低抑菌浓度或被消除之后，细菌生长仍受到持续抑制的效应 第三十三章 抗微生物药概述 第二节 抗菌药物作用机制 1.抑制细菌细胞壁的合成： 青霉素类等抑制细菌细胞壁肽聚糖的交叉连结→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解。 第三十三章 抗微生物药概述 第二节 抗菌药物作用机制 2. 抑制菌体蛋白质合成 氨基糖苷类、四环素类、大环内酯类等抗菌药可作用于病原体的核糖体，有效抑制菌体蛋白质合成的不同环节而呈现抗菌作用。 第三十三章 抗微生物药概述 第二节 抗菌药物作用机制 抗菌药对人体蛋白质合成无影响： 因人与细菌的核蛋白体不同。 细菌： 70S （原核细胞） 30S 50S 人： 80S （真核细胞） 40S 60S 第三十三章 抗微生物药概述 第二节 抗菌药物作用机制 3. 影响细菌胞浆膜的通透性 多粘菌素、两性霉素B等抗菌药可选择性地与病原菌胞浆膜中的磷脂或固醇类物质结合，使胞浆膜通透性增加，导致菌体内重要营养成分外漏，造成病原菌死亡。 第三十三章 抗微生物药概述 第二节 抗菌药物作用机制 4. 影响细菌核酸和叶酸代谢 喹诺酮类、利福霉素类可分别抑制DNA回旋酶与依赖DNA的RNA多聚酶，从而抑制菌体核酸合成而呈现抗菌作用； 磺胺类、甲氧苄啶可分别抑制二氢叶酸合成酶与二氢叶酸还原酶，妨碍叶酸代谢，进而导致核酸合成受阻而产生抗菌作用。 第三十三章 抗微生物药概述 第三节 病原菌的耐药性 耐药性： 又称抗药性，指病原微生物对抗菌药物敏感性降低的现象，分为天然耐药性和获得性耐药性两种。 第三十三章 抗微生物药概述 第三节 病原菌的耐药性 耐药性产生的机制 ： 1.产生灭活酶 水解酶： 如β-内酰胺酶，可水解青霉素和头孢菌素； 钝化酶： 如乙酰化酶，可改变氨基苷类抗菌药的结构，使其失去抗菌活性。 第三十三章 抗微生物药概述 第三节 病原菌的耐药性 2.降低细菌