[药理学]药效学精编.ppt

激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药 激动药 LogC E 竞争性拮抗药 竞争性拮抗药： 特点： 药物与R的结合是可逆的 可使激动药的量效曲线平行右移， 最大效应不变 作用强度可用拮抗参数“pA2”表示 pA2：表示竞争性拮抗药的作用强度 含义：当激动药与拮抗药合用时，若两倍浓度激动药所产生的效应恰恰等于未加入拮抗药时激动药所引起的效应，则加入拮抗药的摩尔浓度负对数值为pA2。 pA2越大，拮抗作用越强。 非竞争性拮抗药： 特点： ①最大效能降低。 ②可使激动药的量效曲线右移压低。 非竞争性拮抗药 激动药 ＋竞争性拮抗药 ＋非竞争性拮抗药 E LogC 受体类型 （一）G蛋白偶联R （二）配体门控离子通道型R （三）酪氨酸激酶R （四）细胞内R （五）其他酶类R G蛋白偶联R 配体门控离子通道型R 酪氨酸激酶R： 细胞内R： 第一信使： 多肽类激素,神经递质等细胞外信使物质 第二信使： cAMP； cGMP； DAG； IP3； Ca2+ 第三信使： 生长因子、转化因子 细胞内信号转导 1.受体脱敏：长期使用一种激动药后, 组织 或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的 现象 2.受体增敏：因受体激动药水平降低或长期 应用拮抗药而造成的受体敏感性增高的现 象 受体的调节 思考题 1.何谓治疗效果、常见的不良反应有哪些？ 2.何谓量效关系？ 3.解释pD2、 pA2、 ED50 、LD50 、TI 4.何谓受体拮抗剂、激动剂？ LOGO 第三章 药物效应动力学pharmacodynamics 药理学教研室 目的与要求 1.掌握： 药物的基本作用、药物的量效关系、药物不良反应、如何评价药物的安全性、药物作用机制。 2.了解:受体的类型及调节 第一节 药物的基本作用 一、 药物作用与药理效应 二、 治疗效果 三 、 不良反应 1.药物作用（drug action）:是指药物对 机体的初始作用 2.药理效应（pharmacological effect）： 是指药物作用的结果：兴奋与抑制 抑制腺体分泌 松弛内脏平滑肌 扩瞳、调节麻痹 心率加快 扩张血管 、改善微循环 Block 3. 药物作用的特异性与选择性 M 阿托品 (Atropine) 1. 对因治疗：用药目的在于消除原发致病 因子,彻底治愈疾病 2. 对症治疗：用药目的在于改善症状,不能 根除病因 不良反应（Adverse Reactions） 1.副反应（side reaction）： 药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的反应. 2.毒性反应（toxic reaction）： 在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害 性反应. ⑴一般毒性 ⑵急性毒性 ⑶致癌、致畸、致突变 海 豹 儿 3.后遗效应(residual effect)： 指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残 存的药理效应。 4.停药反应(withdrawal reaction )：指突 然停药后原有疾病加剧。 5.变态反应(allergic reaction)： 是与药物作用无关的一类病理免疫反应 6.特异质反应： 是一类先天遗传异常所致的反应 第二节 药物剂量与效应关系 药理效应与剂量在一定范围内呈比例关系 量-效曲线表示：对称“S”型曲线 1 量反应量—效曲线 2 质反应量—效曲线 （1）量反应量—效曲线： 最大效应(Emax） 半最大效应浓度（EC50） 50 50 100 100 EC50 Emax Emax E(%) E(%) 最小有效量 在一定剂量范内，效应与剂量成正比 最大效应(maximum effect) 增加剂量，可产生最大效应 E C 效能(maximum efficacy) 效价强度（potency） E C 产生最大效应的能力 反映药物的内在活性 引起等效反应的相对浓度或剂量 药物产生同一效应剂量比较 100% 50% 0 最小有效量（阈浓度） 半数有效量 (EC50) 引起50%最大效应的浓度 C E 利尿药的作用强度及效能比较 1000 0.1 0.3 1 3 10 30 100 300 剂量(mg) 200 0 50 100 150 环戊噻嗪 氢氯