药物化学第一章绪论详细分析.ppt

药 物 化 学（第 6 版） 郑 虎 主编 参考书：P466 附录三 其它参考书：2-3 第一章　绪论Introduction 药 物 药物主要分为： 化学合成药物（约占70 %） 天然药物（包括动、植物，约占15 %） 生物药物（包括基因工程药物 、生化药物、发酵工程药物等，约占15 %） 　　药物，无论是天然药物、化学合成药物和生物药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。 药物化学的研究对象 药品的法律定义 药物的分类 药 物 化 学 药物化学是一门综合性的学科。 “药物化学” （Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。 药物化学涉及的领域 化学学科（有机化学、生物化学 等） 生命科学 药理学 计算机科学……等等 药物化学是药学领域各学科的带头学科 药物化学的研究内容 “药物化学”是一门： 发现与发明新药 合成化学药物 阐明药物化学性质 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 药物化学的研究内容 “药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。 “药物化学” 既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的物化性质、稳定性，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学-生物学内容。 药物化学的主要任务 提供使用药物的化学基础 研究药物生产的工艺 创制新药 1. 提供使用药物的化学基础 2. 研究药物生产的工艺 3. 创制新药 意外发现 筛选 药物设计 药物化学的译名 Medicinal Chemistry Pharmaceutical Chemistry 中文译名都是药物化学 Medicinal Chemistry的定义 Medicinal Chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 药物化学定义的译文 Pharmaceutical Chemistry 为药学生学习的药物化学 提供使用药物的化学基础 研究药物生产的工艺 创制新药 第一节 药物化学的起源与发展 一、药物化学初步形成 植物直接使用 (神农尝百草等) 至少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。 人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。 在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代 天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表 随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得药物化学又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。 创新药物研究 新药研究的发现阶段 新药研究的开发阶段 　　为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanism based drug design）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structure based drug design）。 　　据统计，现有已知的药物作用靶点有4