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聚丙烯酸和聚丙烯酸钠在中药药剂中的应用综述 【摘要】：本文介绍了聚丙烯酸和聚丙烯酸钠的化学结构、制备、性质以及在中药药剂中的应用并举例说明。 【关键词】：聚丙烯酸，聚丙烯酸钠，巴布剂，凝胶膏剂，基质 【正文】： 化学结构和制备 聚丙烯酸（polyacrylic acid，PAA）是由丙烯酸单体加成聚合生成的高分子，用氢氧化钠中和后即得到聚丙烯酸钠（sodium polyacrylate，PAAS），它们都是水溶性电解质。聚丙烯酸可以用相应的单体直接在水介质中聚合而得，也可以通过非水介质的聚合反应制备。聚丙烯酸钠常用氢氧化钠中和聚丙烯酸水溶液制取，也可以用丙烯酸钠直接在水中聚合制取，少量的聚丙烯酸钠可以利用聚丙烯酸甲酯、聚丙烯酰胺或聚丙烯腈的碱水解反应制备。 （PAA） （PAAS） 性质 聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末，遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解，玻璃化温度（Tg）为102℃，随着分子中的羧基被中和，Tg逐渐升高，60%形成钠盐的聚丙烯酸的Tg为162℃；聚丙烯酸钠的Tg为251℃。聚丙烯酸和聚丙烯酸钠的性质与羧基的解离性和反应性有关。 溶解性 聚丙烯酸易溶于水、乙醇等极性溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶，纯净的聚丙烯酸水溶液是无色、清澈的稠粘性液体，呈酸性（pH 2左右）［1］。聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于有机溶剂。 黏度和流变性 影响聚合物溶解度的各种因素也影响聚合物溶液的黏度。溶解度越大，黏度也越大。在低pH和盐溶液，聚合物的黏性均减小。升高溶液温度亦有类似影响。聚丙烯酸及其钠盐的水溶液呈现假塑性流体性质。在高剪应力下的溶液的黏度显著下降，聚合度越高以及溶液浓度越大，该种流变性质越明显，并表现出较强的触变性。此时，大分子还可以对溶液中共存的固体粒子产生强烈吸附作用形成稳定的三维网状结构，具备类似凝胶的性质。 化学反应性 中和反应 各种碱都可以和聚丙烯酸类聚合物发生中和反应，多价金属的碱中和聚丙烯酸生成不溶性盐。 酯化反应 较高温度下，聚丙烯酸可与乙二醇、甘油、环氧烷烃等发生酯键结合形成交联型水不溶性聚合物。 络合反应 聚丙烯酸和聚醚可在常温下生成具有较强的氢键、不溶于水的络合物。 脱水和降解反应 在150℃以上，聚丙烯酸可导致分子内脱水，形成含六环结构的聚丙烯酸酐，同时在分子间作用缩合形成网状异丁酐类聚合物。当温度提高至300℃左右，逸出CO2，可进一步缩合成环酮，并逐渐分解。 应用 聚丙烯酸主要应用于食品，医药品，化妆品等制品中［2］，聚丙烯酸钠的应用广泛，在化工、造纸、纺织，铸造、轻工、石油开采、水处理、食品、医药、农业等领域中［3］。本文主要说明其在中药药剂中的应用。聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要在软膏、乳膏、搽剂、巴布剂等外用药剂及化妆品中作为基质、增稠剂、分散剂、增黏剂。聚丙烯酸由于具有较好的生物黏附性，与其他水溶性聚合物如聚维酮等共混制备巴布剂的压敏胶。还用于制备多肽及蛋白质药物的口服或黏膜制剂。此外，常将丙烯酸与其他单体共聚形成共聚物水凝胶，如pH敏感PVP-PAA和温度与pH双敏感的PNIPAM-PAA。在实际应用中，聚丙烯酸和聚丙烯酸钠主要应用于巴布剂的基质中，作为黏性剂、骨架材料以及保湿剂。以下将以聚丙烯酸和聚丙烯酸钠在巴布剂中的应用举例。 应用举例 作为巴布剂基质的骨架材料 实际应用中，聚丙烯酸钠常与卡波姆联用做为巴布剂基质的骨架材料。 清凉活化巴布膏剂［4］ 基质最佳配方：卡波姆: 聚丙烯酸钠: 甘油: 氧化锌 1.5: 2: 5: 3，以卡波姆、 聚丙烯酸钠作为骨架材料, 甘油作为保湿剂, 氧化锌作为填充剂。 方法：按处方量, 将卡波姆溶于水中, 充分溶胀后搅拌均匀成甲液, 将甘油与聚丙烯酸钠以及氧化锌加适量水充分溶胀, 并搅拌成乙液, 在 60 ℃水浴中将甲、乙液混合, 并搅拌均匀成 巴布膏基质。按照药物含量为 15% 的比例量取清凉活化巴布膏提取物稠膏加入基质中, 补足纯化水至全量。继续搅拌直至混合完全均匀, 立即涂布于无纺布上, 加盖防粘层, 室温下放置后, 冲切包装即得。 清凉活化巴布膏剂是将传统使用的散剂进行剂型改革而成，改善了散剂使用剂量大、易污染衣物、使用不便等缺点并具有载药量大、透气性和贴敷性好、应用方便等优点，扩大了临床的广泛使用。 广藿香有效部位巴布剂［5］ 最佳配比为卡波姆U：10-聚丙烯酸钠：甘油：山梨醇：高岭土：柠檬酸：三氯化铝 1.0 : 5.0 : 20 : 2.0 ：2.0 ：0.25 ：0.2，卡波姆和聚丙烯酸钠为骨架材料。 方法：按处方量的卡波姆溶于50g水中使其充分溶胀，在400r/min搅速下搅拌30min，作为A相，把处方量甘油、山梨酸与18个水混合，低速搅拌下分别加入聚丙烯酸钠和高岭土，充分溶胀，搅拌均匀后作为B相，