第八章杀虫药剂的选择毒性分解.ppt

第七章 杀虫剂的选择毒性 什么是选择毒性？ 利用杀虫药剂的选择毒性是有效解决目前化学防治中的一些重要问题的主要方法之一。 如果使用的杀虫药剂都具有较高的选择毒性，或者说我们掌握了每一种杀虫药剂的选择性特点，并能很好地利用，就能有效避免农药对天敌、哺乳动物及人的危害。 主要内容 一、药剂选择性的评价 二、选择性机制 选择性杀虫剂的分类 1 选择性杀哺乳动物剂，VSR 1 2 低选择性杀虫剂 VSR=1-10 3 高选择性杀虫剂 VSR=10-100 4 极高选择性杀虫剂 VSR=100-1000 5 专一性杀虫剂 VSR1000 VSR 的相对性 VSR 的相对性 1　只代表相对值，不能表现出药剂的绝对毒性 2　仅对急性毒性而言 3　LD50的来源不同，则VSR不同（所有影响生物测定的因素都可影响到VSR值的大小） 4　VSR是由两个LD50计算出的，而每个LD50仅代表某一个特定实验条件下的有限种群的反应，而不同施药方法、接触药剂的动物的性别、年龄、营养、大小及环境条件等都会对LD50产生影响，从而影响VSR值的大小。 一些药剂的VSR值 1.生理选择性 b 由血液或血淋巴进入神经系统的阻隔层 B 非靶标部位的结合(贮存） a 可逆性结合：蛋白、脂肪 　 b 不可逆结合：某些有机磷与昆虫血浆或组织发生磷 　　　　　　　　　　酰化而降低其在血液中的浓度。 C 排泄 　　谷斑皮蠹对DDT可直接排泄：点滴12h后, 直接排出37% 小　结 杀虫药剂的选择毒性具有多因子性 要提高现有杀虫药剂的选择性，就要综合考虑多种因素的协同作用，同时将生理选择性与生态选择性结合考虑。 展望 研究现有杀虫药剂的选择性特点 发现杀虫药剂新靶标，创制新型高选择性杀虫药剂 谢谢！ * * 一、药剂选择性的评价 脊椎动物选择毒性比率(Vertebrate Selectivity Ratio,VSR) 昆虫LD50 VSR = 脊椎动物LD50 昆虫LD50 VSR = 脊椎动物LD50 100 200 20000 C 100 2 200 B 100 0.02 2 A VSR LD50(昆) LD50(脊) 化合物 5 4 3 2 无选择性 1 分级 38 26.5 100 马拉硫磷 445 0.55 245 乐果 0.87 4.6 4.0 呋喃丹 VSR 家蝇点滴LD50 mg/kg 鼠口服LD50 mg/kg 药剂 1765 3.4 6000 甲氧DDT 3.4 25.5 85 残杀威 1 5.0 5.0 硫特普 0.00017 1000 0.17 胺吸磷 二、选择性机制 1.生理选择性 A 穿透性差别 a 对体壁、消化道和呼吸系统的穿透 TIR（Topical / Injection Ratio) 显然，TIR值越接近1，表明药剂的穿透率越大。 目前关于穿透的研究主要集中于体壁。 在消化道和呼吸道等方面虽然有差别，但基于此的选择性研究较少。 D 代谢选择性 1.马拉硫磷的选择毒性 　马拉硫磷对哺乳动物低毒，而对昆虫高毒，主要原因是高等动物体内羧酸酯酶活性很高，可将其迅速分解。 2.乐果的选择毒性 　酰胺基团－高等动物体内酰胺酶活性高 3.辛硫磷的选择毒性 　a 氰基 b 增毒代谢　c　昆虫和哺乳动物的AChE对辛硫磷的敏感度不同 O E　靶标敏感性的差异－AChE 　　　另外，AChR　　ATP酶　　ChAE F　害虫的特殊靶标 　　IGR、单胺受体 G　选择的多因子性 如解毒代谢速率、活化速率、AChE的敏感度等，另外还可能涉及生态选择性。 1　剂量控制：明确对害虫和天敌的不同药量 2　局部施药：不同部位、不同空间 3　剂型及施药方法：呋喃丹、静电喷雾、间 　　　　　　　　　　　　歇喷雾等 4　适时施药 5　内吸药剂的施用 2　生态选择性